Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Биохимия -> Авакян О.М. -> "Фармакологическая регуляция функции адренорецепторов" -> 13

Фармакологическая регуляция функции адренорецепторов - Авакян О.М.

Авакян О.М. Фармакологическая регуляция функции адренорецепторов — М.: Медицина, 1988. — 256 c.
Скачать (прямая ссылка): adren1988.djvu
Предыдущая << 1 .. 7 8 9 10 11 12 < 13 > 14 15 16 17 18 19 .. 84 >> Следующая

Стшолами R п S обозначают абсолютную конфигурацию, т. е. порядок расположения заместителей у асимметрического атома углерода; R- и S-конфигурация не отражает оптической (-f- или —) "ктгтности стереоизомеров.
35
на введение гидрокенльной группы в положении, соответствующем pV углеродному атому фен нл этил аминов, приводит, наоборот, к 10-храгпому понижению сродства [Ruffolo R. 1983]. На основании данных исследования связи строения производных имидазолина с их адрено-мпметиче'жим действием R. Bullalo полагает, что в отличие от 3-фенилэтиламипов, для которых предпочтительно трехточечное связывание с а-адреиорецептором, производные имидазолина связываются с зшм рецептором только двумя группами — фепольной группой и одним из атомов азота имидазолинового кольца. Поскольку между производными 2-фенплэтиламина и имидазолина перекрестная десенситизацня отсутствует [Rnffo-lo R. R. et al., 1977; Kohinger W. et al., f980 J. можно полагать, что они по-разному связываются и соответственно по-разному активируют один и тот же участок а-ад-ренорецелтора или же связываются с соседними, по не точно идентичными участками активного центра адрено-рецептора [Ruffolo R. R., 1983].
Данные, полученные при исследовании цне- и траис-изомеров 2-(3,4-дигидроксифенил)циклопропил и цикло-бутиламина, дают основание полагать, что адрепорецеп-горы {пресинаптичеекпе а2 и постсинаптичеекпе aj) «предпочитают» фен илэтил амины, имеющие транс кон-формацию [Erhardt P. W. et al., 1979; Ruffolo R. R. et a!., 1982a, b; Ruilolo J?. R„ 1983].
По механизму действия различают три типа адреномнметических аминов [Aviado D. М., 1970; Trendelenburg V., 1972]. а) Амины «прямого» типа действия, т. е. вещества, адреномиметическнй эффект которых обусловлен непосредственным возбуждающим действием на адренореиепторы. Опустошение эндогенных запасов ка-техоламиниов, вызванное денервацией или резерпином, а также нарушение нейронального захвата катехолами-иов кокаином приводят к усилению действия этих пре-. паратов. К аминам ^прямого» типа действия относятся' биогенные катехолампны и ряд друщч синтетических веществ; б) амины «непрямого» типа действия — фенамин, тирамин, [5-фенилэтиламин и др. Эффект этих соединений обусловлен высвобождением эндогенных кате-холаминов из симпатических нервных окончаний [Bal-dessarini R. J., 1975]. Опустошение запасов катехолами-нов приводит к резкому уменьшению их действия; в) амины «промежуточного» или «смешанного» типа, действия — эфедрин, октопамин, оксифедрин и др.
36
Oiраиичимсн рассмотрением аминов «прямого» типа действия.
Из веществ, оказывающих ^прямое» возбуждающее действие как на а-, так и 3-адренорецепторы, паиболс часто используется адреналин — гормон мозгового слоя надпочечников и медиатор адренергичеекич нервов*.
а-Ддрепомиметическая активность адреналина зачастую превалирует над ^-адрсномиметической. Например, адреналин вызывает обычно повышение артериальног ¦ давления. После блокады а-адренорецеиторов проявляется возбуждающее действие адреналина на ?-адрено-рененторы сосудов, в связи с чем артериальное давление понижается. Такое «извращение» действия адреналин;1 (дспрессорная реакция вместо прессорной) долгие годы служило показателем блокирующего влияния новых химических соединений па а-адренорецепторы сосудов Обобщенные данные последних лет свидетельствуют о том, что адреналин оказывает возбуждающее действие преимущественно на ат и Зг-адренорецепторы [Ari-pns E.'J,, Simonis A. M, 1983].
Норадреналин — медиатор норадренергических нер нов и гормон мозгового слоя надпочечников — проявляет возбуждающее действие главным образом на сг-адре-норсцепторы. Однако он обладает также заметной ?-ад-репомиметической активностью. Согласно данным последних лет, норадреналин оказывает возбуждающее leiicTBiie преимущественно на аг и ?i-адренорецепторы [Ariens Е. J., Simonis А. М., 1983].
Разница в действии биогенных катехоламинов отражает физиологическую основу дифференциации адреио-рецепторов. ai- и ?i-Адренорецепторы являются норад-реналннергическнмп и локализованы постсинаптически а симпатических конечных контактах (junction), в то время как ar и р2-адренорецепторы по своей природе преимущественно адреналинергичесхие и локализован!.! ^кстрасинаптически и пресинаптичеекп [Ariens Е. J.„ Simonis A. M., 1983]. Последнее свидетельствует о том. что циркулирующий адреналин вовлечен в регуляцию
Адреналин, подобно норадреналину. у теплокровных выполняет функцию как гормона, так и медиатора, который высвобождается периферических адренергичеекпх нервов в ответ на электрическое раздражение [DeSantis V. Р, et at. 1975; Komorj S. et al. 19/9], а в ЦНС различными методами выявлены п хорошо изучены адрепалинсодержащие (адреналннергпческие) нейроны [Fuse К„, 1980; Fuller R. \V„ 1982].
37
высвобождения норадренергического медиатора. Это подтверждает полученные за последние годы новые данные. Так установлено, что непрерывное избыточное выделение адреналина из мозгового слоя надпочечников приводит к длительному повышению активности симпатической нервной системы и этот механизм имеет решающее значение в патогенезе эссенциальиой гипертонии [Majewski А., Rand М. J., 1981, 1984; Brown М. J.,= 1984].
Предыдущая << 1 .. 7 8 9 10 11 12 < 13 > 14 15 16 17 18 19 .. 84 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама