Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Биохимия -> Авакян О.М. -> "Фармакологическая регуляция функции адренорецепторов" -> 14

Фармакологическая регуляция функции адренорецепторов - Авакян О.М.

Авакян О.М. Фармакологическая регуляция функции адренорецепторов — М.: Медицина, 1988. — 256 c.
Скачать (прямая ссылка): adren1988.djvu
Предыдущая << 1 .. 8 9 10 11 12 13 < 14 > 15 16 17 18 19 20 .. 84 >> Следующая

По данным A. R. Wakade и Т. D. Wakade (1983), сс2-адреномиметики непосредственно влияют на доступ ионов кальция, необходимых для высвобождения медиатора, без изменения электрических свойств нервных волокон (нервной проводимости, величины потенциала: действия, потенциала покоя мембраны и др.). В этом, отношении пресинаптическая регуляция высвобождения норадреналина путем воздействия на а2-адренорецепто-ры существенно отличается от регуляции его высвобож-, дения путем воздействия на пресинаптические ацетил-; холиновые и аденозиновые рецепторы, поскольку В ПО- I следних случаях эффект может быть блокирован путем изменения электрических свойств нерва.
Наряду с адреналином и норадреналином биогенным катехолампиом является дофамин. Этот природный аго-нист дофамннергических рецепторов и нейромедиатор дофампнергических нервных волокон выполняет важную «самостоятельную» функцию в деятельности мозга. Во-; просы, связанные с фармакологическими свойствами и физиологической ролью дофамина, интенсивно обсуждаются и обобщаются fFuxe К., Calne D. В., 1979; Carls-son A., Nilsson J. L. G., 1983; Titeler M., 1983]. Здесь следует отметить, что дофамин, помимо своего действия-па дофаминовые рецепторы, проявляет также свойства^ симпатомиметических аминов «смешанного» типа. На-" пример, положительные инотропный и хронотропнырь эффекты дофамина обусловлены как высвобождением^ норадреналина из адреиергических нервных окончаний," так и непосредственным действием дофамина на а- и ?-адренорецепторы сердца [Goldberg L. I., 1972].
а - А д р е н о м и м е т и к и. За последнее десятилетие проведена большая работа по выявлению среди уже имеющихся и созданию новых препаратов, оказывающих избирательное возбуждающее действие на различные-подтипы адренорецепторов. Для возбуждения aj-адрено-рецепторов обычно используется фенилэфрин (мезатон),
38 J
а точнее его левовращающпй изомер — (—)-фенилэфрин. Действительно, при сопоставлении действия на преси-клптпческие и постсиггаптические а-адренорецепторы выясняется, что (—)-фенилэфрин выгодно отличается от других веществ «прямого» адреномиметического действия (рис. 5). Правда, имеется указание о том, что в опы-
2
FC2Q(npe> FC?0[nof:ij
О с_
? ?
0,15 0,13 0,07 ? ? СП
о
Рис. 5. Соотношение пре- и постсинаптической адреномиметическон активности ряда веществ в опытах на изолированной легочной артерии кролика [Timmermans Р. В. М. W. М, van Zwieten P. А., 1982].
ЕСм(пре)—концентрация вещества, при которой блокируется высвобождение [;Н]-норадреналлна на 20% (пресинаптическое действие). ECSo(пост) — концентрация, при которой регистрируется сокращение органа, равное 20% максимального его сокращения (постсинаптнческое действие).
тах на крысах (—)-фенилэфрин наряду с возбуждающим действием на ai-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы и семявыносящего протока в том же диапазоне концентраций стимулирует пресинаптические с.о-адреиорецепторы, а также пре- и постсинаптические ?-адреиорецепторы этих органов [Butler М., Jenkin-
39
son D. H., 1978]. Более избирательное возбуждающее влияние на агадренорецепторы оказывает амидефрин [Flavahan N. Л., McGrath J. С, 1981]. Другим препаратом, вызывающим избирательное возбуждающее влияние на агадренорецепторы, является метоксамин (см. рис. 5). Однако (—)-фенилэфрин по-прежнему остается наиболее часто используемым агонистом ai-адренорецеп-торов. За последние годы список ai-адреномиметнков значительно расширился новыми высокоизбирательными препаратами — производными амидазолина (циразолин, инданидин, St 587, М-6434) и нафталина (SKF 89748-А).
aj-Адреномиметики представляют интерес как соединения, вызывающие сужение периферических кровеносных сосудов. При системном введении они повышают артериальное давление (могут использоваться для лечения коллапсов), а при местном применении-—суживают сосуды, вследствие чего способны увеличивать продолжительность действия других лекарственных средств, lia пример местных анестетиков. ссгАдреномиметики представляют также интерес как средства для расширения зрачка.
Ранее среди производных имидазолииа были найдены неизбирательные адреномиметики, получившие известность в качестве сосудосуживающих средств местного действия (галазолин, нафтизин, оксиметазолин, трама-золин и др.)- Первым препаратом в ряду имидазолина, который стали применять вследствие его реэорбтивного эффекта, был клофелин (клонидин). Его широко применяют в медицинской практике как антигипертензивное средство центрального действия9. Клофелин широко используют также местно в виде глазных капель в связи с его способностью снижать внутриглазное давление [Ермакова В. Н., 1982; Potter D. Е"«, 1981]. В поисках лекарственных средств, лишенных недостатков, присущих резорбтивному действию клофелина (седативный эффект, отричательное хронотропное действие) получен ряд интересных его аналогов (пиклонидин, флотоиидин, лофексидип, тиаменидип, талонидин. ICI 106270 и др.).
До недавнего времени клофелин рассматривался как избирательный стимулятор а?-адренорецепторов. Однако данные, накопленные за последние годы, свидетельству-
Предыдущая << 1 .. 8 9 10 11 12 13 < 14 > 15 16 17 18 19 20 .. 84 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама