Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Биохимия -> Авакян О.М. -> "Фармакологическая регуляция функции адренорецепторов" -> 37

Фармакологическая регуляция функции адренорецепторов - Авакян О.М.

Авакян О.М. Фармакологическая регуляция функции адренорецепторов — М.: Медицина, 1988. — 256 c.
Скачать (прямая ссылка): adren1988.djvu
Предыдущая << 1 .. 31 32 33 34 35 36 < 37 > 38 39 40 41 42 43 .. 84 >> Следующая

В последние годы появились новые интересные аспекты исследований по созданию ?i-адреноблокаторов Например, показана возможность получения «хроносе-лективного» ?i-адреноблокатора — препарата, который блокирует положительный хронотропный эффект и??]Д-рпна значительно сильнее, чем его положительное ино-тропное действие (препарат IM/C/1/6). Другой аспект — это создание ? j-адреноблокаторов с «ультракороткими действием (эсмолол). P. W. Erhardt и сотр. (1982) полагают, что внутривенное введение препарата такого типа при остром инфаркте миокарда сможет обеспечить управляемую блокаду ^-адренорецепторов сердца, а именно снижение потребления кислорода миокардом и снятие аритмий без последующего длительного кзр-лнодепресспвного эффекта, часто развивающегося гри применении ?i-адреноблокаторов обычной продолжительности действия.
3? - А д р е н о б л о к а т о р ы. Этн вещества оказывают преимущественное блокирующее действие на р2-ад-ренореиепторы нексчерченкых мышц (сосудов, бронхов, матки) и на Рг-адренорецепторы, ответственные за гли-когенолиз.
Имеется ряд Р2-адреноблокаторов, из которых самым избирательным является препарат ICI 118,551 (табл. II).
Вопрос перспективности Рг-адреноблокаторов в качестве лекарственных средств еще окончательно не выяснен. Предполагают, что их можно будет использовать зля понижения внутриглазного давления и уменьшения мышечного тремора.
S о. m. 1 13
Таблица И- Сила и избирательность действия Н2-адрено блока торов [СойПп В. ет а!., 1983]
рАг* в опы- Рз/р1 (коэффициент изби-
Препараты тах на тра- рательности)
хее морской
свинки I**
1СЛ 118,551 8,69±0,05 53,7 43,7
Бутоксампп 6 384-0,08 17,0 13,8
Н 35/25 6,64±0,07 13,5 16,2
а-Метилпропраиолол 8,54±0,П 11,0 13,8
Каразо.юл 10,0 4,6 5,6 .
1РБ 339 7 54 3,3 —
Отрииотельный логарифм концентрации препарата, в которой он к 2 раза снижает чуастаительноегь органа к фенетеролу — активатору р2-адре-норецепторов.
** Коэффициент избирательности рассчитан по данным оаытои на трахее и .тредирднн морской свинки. *** То же по данным опытов Только на трахее морской свинки.
Следует отметить, что при выборе р-адреноблокато-ров для лечения конкретного больного большое значение, придается не столько силе действия, сколько наличию у препарата следующих свойств: избирательности эффекта, внутренней симпатомиметической активности, растворимости в липндах и мембраностабилизирующей активности (табл. 12).
а. Избирательность действия. |3-Адреноблокаторы делятся на избирательные и неизбирательные в зависимости от их способности блокировать {5-адренорецепторы. в одних органах (точнее, одну подгруппу этих рецепторов) в более низких дозах, чем это требуется для блокады р-адреиорецепторов в других органах (другой подгруппы). Например, ацебутолол, атенолол, метапролол и практолол в 50—100 раз сильнее блокируют положительные хронотропный и инотропвый эффекты изадрииа (т. е. рУпдренорецепторы сердца), чем его действие на мускулатуру бронхов и периферических сосудов (т. е.
р2-адренорецепторы) •
Следует отметить, что по эффективности при лечении
ишемической болезни сердца, гипертонии и аритмии кардиоселективные и неселективные [}-адреноблокаторы существенно ие отличаются друг от друга. Теоретически очевидно, что при лечении сердечно-сосудистых заболе' ваний кардиоселективные препараты, т. е. препараты, менее выраженно действующие на [}2-адренорецептор№ бронхов, периферических сосудов, матки, иисулин-сек-ретируемых клеток поджелудочной железы и др., пред
114
Таблица 12. Характерные особенности основных ?-адреноблоки-руюших средств [Южаков С. Д., 1980; Waal-Manning Н. J-, I97fi]
.--
Относитель-
ная радрс-
ко (Зло пирую- Мс'-'С[ї-іно-
щая а<тнв- Внутренняя
Препараты ность tпро- симпатоми- стабилизи-
пранолол = I) * метическая рующая ак-
активность тивность
у жи- у лю-
вотных де ґі
Избирательные препараты ¦
Пропранолол 1 1 —
11-Пропранолол 0,1 —
Алпреиолол 1 0,3 І
Буфуралол 1 + +
Днхлоризоггропилнорад- 0,1
реналин —-
Лабеталол 0,2 — л-
[ 1 алолол 3 Т —
Нифелалол 0,04 +
Оксгтренолол 2 0,5—1 4~f 4-
Пиидолол 15—40 6 4-
Пронстллол 0,1 -г 4-
Соталол 0,1 о.з —
Тп:,юлол 10 6 ш
Толяпролол 1 -t-
Кардиоселекгивиые препара-
ты
Атенолол 1 1 — —
Практолол 0,1 0,3 _
Ацебутолол Q, 1 0,3 4-
Вевантолол 0 2 _i_
Метолролол 0,1 I 1 _ (і)
Толзмолол _
Примечание. ?-Адреноблоктірующая активность оценивалась по устра-никю изадринобой тахикардии.
почтительны. Однако нередко практика не подтверждает эту точку зрения. Указанное противоречие объяснимо, если учесть, что, во-первых, кардпоселектив-ность — это понятие, выведенное на основании опытов на животных, и переносить его на человека, тем более больного, не всегда возможно. Например, ацебутамол оказывает кардиоселективиое действие у собак, но у человека может не проявить этого свойства [Briant R. Н. et al., 1974]. Во-вторых, не описана ни одна ткань, содержащая исключительно только один подтип (?i или :-¦;) адречорецепторов. В-третьих, кардиоселективность
Предыдущая << 1 .. 31 32 33 34 35 36 < 37 > 38 39 40 41 42 43 .. 84 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама