Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Биохимия -> Авакян О.М. -> "Фармакологическая регуляция функции адренорецепторов" -> 39

Фармакологическая регуляция функции адренорецепторов - Авакян О.М.

Авакян О.М. Фармакологическая регуляция функции адренорецепторов — М.: Медицина, 1988. — 256 c.
Скачать (прямая ссылка): adren1988.djvu
Предыдущая << 1 .. 33 34 35 36 37 38 < 39 > 40 41 42 43 44 45 .. 84 >> Следующая

Использование радиоактивных В-адре-ноблокаторов в качестве лигандов. Первыми радиоактивными лигапдами В-адренорецепторов были [3Н]-пропранолол, [3Н]дигидроалпренолол и [1251]-гидроксибензилпиндолол [АигЬасп в. Э. е! а!., 1974; ЬеуНгк! А. е! а1., 1974; Ье&оч/'йг К. т. е! а!., 1974]. Кроме них, в целях исследования В-адреиорецепторов используются также меченные тритием 1-алпренолол ГА!е-хапскг И. XV. е1 а!., 1975; 7а1г М. е! а!., 1976], бопиндо-
118
:] о л J Kallmann A. J. сЧ а!., 19811, бупранолол [Morris Т. 11. с-1 al., 1981(, каразолол [Manalaii A. S., 1981J и меченные радиоактивным йодом [I2S1]-пипдолол [Ва-rovsky К., Brooker G., 1980] и его производные — йод-гидроксибензилпиндолол [Brown Е. М. et al., 1976] и подоцнапопиндолол [Engel G. et al., 1981]. Хотя радио-лигаидпое исследование адренорецепторов началось с применения З-адреноблокаторов, но и в настоящее время меченые ?-адреноблокаторы в основном являются песелектпвиымп, т. е. с их помощью можно судить о р-адренорецепторах вообще, но не о подтипах (?, и ?2). Сказывается отсутствие в этой группе высокоизбирательных препаратов (среди а-адреноблокаторов такие имеются), блокирующих только ?r или только р2-адре-норсцепторы. Лишь недавно созданный препарат 1С1 118,551 оказывает высокоизбирательное блокирующее действие на ?s-адренорецепторы, но сведений об использовании его меченого аналога пока нет. В качестве избирательных радиоактивных лигандов р2-адреноре-цепторов в последнее время стали применять меченые соединения, сконструированные на основе каразолола (например, [1251] -параазидобензилкаразолол, см. Nam-bivet Р. et al., 1984).
Следует отметить, что меченые ?-адреноблокаторы, применяемые в качестве радиолигандов, только частично воссоздают картину процессов связывания с ?-адре-норецепторами, о чем свидетельствует ряд фактов. Так, например, в отличие от ?-адреномиметиков ?-адреноблокаторы не вызывают десенситизации ?-адренорецепто-ров; гуаииновые нуклеотиды существенно не влияют на способность связывания антагонистов, но значительно изменяют связывание агонистов; наконец, ?-адреноблокаторы не имеют естественных эндогенных аналогов, в то время как эндогенными аналогами ?-адреномиметиков являются катехоламины — естественные лиганды адренорецепторов.
Применение ^-адреноблокаторов в медицинской практике. В настоящее время в разных странах мира в продаже имеется более 40 ?-адре-ноблокаторов избирательного и неизбирательного действия. Всасывание, распределение, биотрансформация и выделение этих препаратов хорошо исследованы [Smith A. J., Toucker G. Т., 1981; Frishman W. Н, 1979, 1982]. З-Адреноблокаторы нашли широкое применение в медицинской практике, в частности при лечении ги-
119
пертонии, ишсмичсской болезни сердца, аритмии и глау-
комы1:'.
а. Антигипертензивпое действие [5-адреноблокаторов. Механизм антигипертепзивиого действия В-адреноблока-торов окончательно не выяснен. Установлено, что антигипертензивпое действие этих соединений прямо или косвенно обусловлено их S-адреноблокирующим свойством и развивается медленно, в течение 2—3 нед. Теории, выдвинутые для объяснения мехаь;::-!ма аптиглпер;е¦ i-зивного действия В-адреноблокаторов (уменьшение сердечного выброса, снижение чувствительности барорецеп-торного рефлекса, влияние на ренин-ангиотензинную систему, наличие «центрального» компонента, т. е. воздействия через ЦНС, и др.), взятые в отдельности, не дают полного представления о природе этого эффекта pj-адре-ноблокаторов и не позволяют интерпретировать многочисленные противоречивые данные [Южаков С. Д., 1980; Conway J., 1983]. Вышесказанное не является помехой для широкого применения В-адреноблокаторов при лечении гипертонической болезни легкой и средней степени (ПА и ПБ) [Скалабин Т. Д. и др., 1980; Эри-на Е. В., Чарыев X. Э„ 1983; Waal-Manning Н. J., 1976; Scrivcn A. J., Lewis P. J., 1983]. Согласно рекомендациям экспертного комитета Всемирной организации здравоохранения, лечение гипертонии, в особенности у молодых, следует начинать с назначения В-адреноблокаторов (монотерапия) или В-адреноблокаторов вместе с мочегонными препаратами (комбинированная терапия). И только в случае недостаточного терапевтического эффекта (применение Й-адреноблокирующих средств обычно обеспечивает снижение системного систолического давления на 25 мм рт. ст. и диастолического давления на 15 мм рт. ст.) переходят к лечению гипертонической болезни комбинированным назначением диуретиков с ан-тигипертензивными препаратами другого механизма действия (резерпин, а-метилдофа, клонидин, празосин и, наконец, гуаиетидин). Подробное исследование лечебного эффекта различных В-адреноблокаторов показало, что индивидуальные особенности действия этих препаратов могут явиться основой для дифференцированного их применения при различных вариантах течения ги-
13 The role of beta blockade: anno 1983.— Eur. Heart J., 1983, vol. 4, suppl. D, p. 1 — 179; Symposium on ^-blockers in the 1980s. — Drugs. 1983, vol. 25, suppl. 2, p. 1—346.
120
пертопнческоп болезни [Эрина F.. В., Чарыев X. Э., 1983].
Предыдущая << 1 .. 33 34 35 36 37 38 < 39 > 40 41 42 43 44 45 .. 84 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама