Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Сидельковская Ф.П. "Химия N-вннилпирролидона и его полимеров" ()

Райт П. "Полиуретановые эластомеры" (Высокомолекулярная химия)

Сеидов Н.М. "Новые синтетические каучуки на основе этилена и олефинов" (Высокомолекулярная химия)

Поляков А.В "Полиэтилен высокого давления. Научно-технические основы промышленного синтеза" (Высокомолекулярная химия)

Попова Л.А. "Производство карбамидного утеплителя заливочного типа" (Высокомолекулярная химия)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Биохимия -> Эткинс П. -> "Молекулы" -> 74

Молекулы - Эткинс П.

Эткинс П. Молекулы — М.: Мир, 1991. — 216 c.
ISBN 5-03-001208-7
Скачать (прямая ссылка): molekules.djvu
Предыдущая << 1 .. 68 69 70 71 72 73 < 74 > 75 76 77 78 79 80 .. 86 >> Следующая

190
Глава 6
самым поддерживать состояние бодрствования.
Соединения, называемые бензодиа-зепинами, связываются с молекулами белков в синапсах и повышают способность нейромедиатора ГАМК (28) соединяться с соседними центрами той же белковой молекулы. Как мы уже говорили при обсуждении действия этанола как депрессанта (с. 58), ГАМК ингиби-рует передачу нервных импульсов; следовательно, молекулы бензодиазе-пинов интенсифицируют такое ингиби-рование. Связывающих бензодиазепи-ны центров особенно много в лимби-ческой системе, поэтому в присутствии бензодиазепинов подавляется аномально высокая активность этой системы, которую мы ощущаем как беспокойство, беспричинный страх и чрезмерно возбужденное состояние. Короче говоря, бензодиазепины являются специфическими успокаивающими (седативными) препаратами.
У человека может развиться небольшое привыкание к бензодиазепи-
нам, но токсичность этих препаратов очень низка. Другое дело, если человек одновременно принимает бензодиазепины и этанол; эти вещества связываются с соседними центрами одного и того же белка и при совместном действии могут настолько сильно изменить форму этого белка, что его сродство к ГАМК резко возрастет. Это в свою очередь вызовет чрезвычайно сильное ингибирование нервной активности и в конце концов может привести к летальному исходу.
К бензодиазепинам относится диа-зепам, структура которого изображена здесь; он поступает в аптеки под названием валиум и применяется в качестве транквилизатора и миорелаксанта (средства для расслабления мышц). Если в молекуле диазепама атом хлора заменить на группу —N02, а —N— —СН3 на —ТЧЙ, то мы получим молекулу нитразепама (могадона). Очень близкую структуру имеет и другой транквилизатор - хлордиазепоксид (ли-бриум).
МОРФИН (149) C17H1903N
Морфин-действующее начало опиума (от греческого "opion", что означает «маковый сок»), который представляет собой молочно-белую жидкость, выделяемую из незрелых семенных коробочек мака (Papaver somniferum).
В отличие от аспириновых аналь-
гетиков морфин и родственные соединения действуют на центральную нервную систему и вызывают привыкание. Особенность действия морфина и его аналогов, по-видимому, заключается в способности их молекул связываться со специфическим рецептором нервной
Польза и вред
191
Опийный мак (Papaver somniferum), из которого получают опиум. Семенные коробочки видны справа.
клетки и блокировать его. Предполагаемая форма этого рецептора показана на рисунке ниже. Бензольное кольцо молекулы морфина удобно устраивается в плоской области рецептора, а соседние с бензольным кольцом углеродные атомы находятся на таком расстоянии и имеют такую ориентацию, что они великолепно укладываются в углубление. За углублением находится отрицательно заряженная группа, которая может притягивать положительно заряженный атом азота. Благодаря такому высокому соответствию их форм молекула морфина связывается с рецептором очень прочно и блокирует его функции. В этом отношении морфин моделирует естественные болеутоляющие агенты организма - энкефали-ны (с. 137).
Морфин эффективно ослабляет медленную боль (с. 136), но не влияет на быструю боль. Много морфиновых рецепторов расположено в substantia gelatinosa — области позвоночного стол-
ба, в которой происходит первичная обработка болевых сигналов (с. 136); именно здесь морфин повышает порог появления медленной боли. Морфино-вые рецепторы изобилуют также в срединной области таламуса-той части головного мозга, которая прини-
Предполагаемая форма белка, выполняющего функции рецептора морфина и родственных соединений.
192
Глава 6
мает сигналы медленной боли. Наконец, много морфиновых рецепторов и в лимбической системе, которая, как мы уже не раз отмечали, тесно связана с эмоциями. К этому факту мы еще вернемся в следующем разделе при изучении искусственно вызываемого состояния эйфории.
Близким аналогом морфина является кодеин; он отличается от морфина лишь тем, что в его молекуле одна из групп —ОН морфина (левая на изображенной здесь структурной формуле) заменена на группу —ОСН3. В организме человека происходит обратное превращение —ОСН3 в —ОН и, следовательно, кодеина в морфин.
Молекула героина - это молекула морфина, в которой атомы водорода обеих групп —ОН заменены на ацетильные группы (—СО—СН3). Героин
называют также диацетилморфином или диаморфином. Превращение групп —ОН, способных образовывать водородные связи, в ацетильные приводит к тому, что героин по сравнению с морфином хуже растворяется в воде, но лучше-в углеводородных растворителях и жирах (36). Поэтому, хотя героин вводят только внутривенно, он быстрее преодолевает барьер между кровью и мозгом, который практически непреодолим для больших водорастворимых молекул. По этой причине героин более эффективен (более «героичен»), чем морфин, но его действие менее продолжительно. Как только героин поступает в организм, он теряет ацетильные группы и превращается в морфин, который и проявляет обезболивающий и эйфорический эффекты.
Возбуждающие средства
Многие лекарственные препараты используются не только для лечения, но и в некоторых других целях, различающихся по степени своей социальной допустимости и опасности. В этом разделе мы опишем несколько веществ, которые тем или иным образом используются для искусственного создания состояния эйфории. Депрессант этанол (27) мы обсудили ранее.
Предыдущая << 1 .. 68 69 70 71 72 73 < 74 > 75 76 77 78 79 80 .. 86 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама