|
Химические регуляторы биологических процессов - Хохлов А.С.Скачать (прямая ссылка):  До настоящего времени многие сульфаниламидные препараты успешно применяются при ряде неспецифических простудных заболеваний (в частности норсульфазол, сульфадимезин), расстройстве желудка (фталазол,-сульгин), для лечения ран (стрептоцид, в особенности в формезмуяьсии) и т.д. Несмотря на большую роль, которую сыграли сульфаниламидные препараты в медицине, оин не решили в достаточной мере сложную задачу борьбы с патогенными микроорганизмами. С одной стороны, они обладали значительной активностью в отношении лишь сравнительно узкой (хотя и очень опасной) группы микроорганизмов, но в ряде случаев оказывались недостаточно эффективными при лечении заболеваний, вызываемых микроорганизмами, обычно чувствительными к ннм. С другой стороны, выяснилось, что патогенные микроорганизмы очень быстро привыкают к сульфаниламидам, вырабатывая новые, устойчивые расы. Поэтому с течением времени лечение сульфаниламидами стало менее эффективным, чем в первый период их применения. Приспосабли-ваемость микроорганизмов к лечебным антимикробным веществам, как оказалось позднее, вообще очень велика, что заставляет очень осторожно и продуманно назначать эти препараты, одновременно непрерывно изыскивая новые. Вслед за сульфаниламидами было открыто еще несколько групп или отдельных синтетических препаратов, также Нашедших применение в медицине. Например, в качестве проти- 1Ъэ вотуберкулезных препаратов применяются пара-аминосал»ци-ловая кислота (ПАСК), а также гидр азид изокикотиновон-кислоты (изониазид, тубазид) и некоторые его производные, в частности продукт его конденсации с ванилином — фтивазид. Строение этих соединений изображено ниже. Интересно отметить, что значительно позднее синтеза % подробного изучения противотуберкулезных свойств гидраэи-да изоникотиновой кислоты было обнаружено, что он является, по сути дела, природным соединением, так как содержится в соке индийской финиковой пальмы {Phoenix sylvestris)« Помимо синтетических антимикробных препаратов, в настоящее время в медицине очень интенсивно используются также природные антимикробные вещества — антибиотики. Первым из нашедших широкое практическое применение антибиотиков был пенициллин, вошедший в лечебную практику несколько позднее сульфаниламидов — в период 1945—1945 годов. Именно пенициллин благодаря редкостному сочетанию исключительно высокой антибактериальной активности и очень низкой токсичности для человека привлек внимание широких кругов ученых и практиков к проблеме антибиотиков. С самого начала следует отметить, что, строго говоря, термин «пенициллин» в приложении к конкретному лекарст- / венному препарату неправилен, так как в настоящее время установлено, что существует очень много веществ, относящихся к этой группе и объединяемых под общим названием «пенициллин». Несмотря на общее сходство, они довольно сильно различаются по своим химическим и биологическим свойствам и находят различное применение в медицине. Поэтому более целесообразно познакомиться со свойствами некоторых наиболее важных пенициллинов отдельно. Из них первым следует рассмотреть бензилпенициллин, поскольку он является наиболее характерным и до сих пор наиболее часто применяемым пенициллиновым препаратом» Пара-амино-салицилобая /шепота Фтиоазид Антибиотики Пенициллины Именно его {обычно в форме его калиевой соли) продают в аптеках под названием «пенициллин». В то же время бензил-пенициллин был первым соединением этой группы, которое удалось получить в химически чистом виде в форме кристаллической натриевой соли. Изучение (главным образом, последней) позволило выяснить строение как самого бензилпе-нициллина, так и ряда родственных ему веществ. Бензилпенициллин является природным пенициллином, т. е. он образуется (наряду с другими пенициллинами и сопровождающими веществами) при росте некоторых плесеней [(главным образом относящихся к родам Penicillium и Aspergillus) . Получение бензилпенициллина представляло на первых порах очень большие трудности, так как в культуральной жидкости, получающейся после выращивания яа пей плесени, содержалось очень мало бейзилпенициллина. Количество бен-зилпенитщлянна обычно измеряют в единицах; одна единица соответствует 0,$ шкрограмма«= 0,0006 миллиграмма чистой натриевой соли б ензилпенициллин а. В начальный период изучения пенициллинов обычно получались культуральньге жидкости, содержащие всего лишь по нескольку единиц бензил-пенициллина в 1 мл, наряду с которым в н-ей присутствовало большое количество различных примесей. Лишь в результате длительной напряженной работы больших коллективов ученых удалось создать высокоактивные штаммы плесени (продуцента петтпщллина), способные на специально подобранных средах образовывать громадные количества антибиотика — порядка 15000 ед/мг (т. е. примерно однопроцентный раствор). Очистка пенициллина (помимо сто низкого содержания в культуральной жидкости) очень осложнялась его сильной лабильностью — он очень быстро разрушается как в кислой, так и в щелочной среде. Лишь тщательное изучение его свойств, нахождение строго определенных условий его извлечения h конструирование специальных экстракторов позволили решить эти задачи в технологическом плане.
Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены. |
|
|||||||||||||||||||||||||
|
|
|
||||||||||||||||||||||||||
