Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Сидельковская Ф.П. "Химия N-вннилпирролидона и его полимеров" ()

Сеидов Н.М. "Новые синтетические каучуки на основе этилена и олефинов" (Высокомолекулярная химия)

Райт П. "Полиуретановые эластомеры" (Высокомолекулярная химия)

Попова Л.А. "Производство карбамидного утеплителя заливочного типа" (Высокомолекулярная химия)

Поляков А.В "Полиэтилен высокого давления. Научно-технические основы промышленного синтеза" (Высокомолекулярная химия)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Биохимия -> Саратиков А.С. -> "Регуляторы ферментативных систем детоксикации среди азотсодержащих соединений " -> 10

Регуляторы ферментативных систем детоксикации среди азотсодержащих соединений - Саратиков А.С.

Саратиков А.С., Ахмеджанов Р.Р., Бакибаев А.А. Регуляторы ферментативных систем детоксикации среди азотсодержащих соединений — Томск, 2002. — 264 c.
Скачать (прямая ссылка): regulyatorifermentnihsistem2002.djvu
Предыдущая << 1 .. 4 5 6 7 8 9 < 10 > 11 12 13 14 15 16 .. 75 >> Следующая

29 45,5 ±5,1* 70,0 ± 2,2 65
30 66,5 ± 2,8 70,0 ± 2,2 95
31 52,5 ± 2,2* 70,0 ± 2,2 75
32 23,1±2,3* 70,0±2,2 33
Хлоргидрат бензгидриламина 22 и его основание 21 существенно (на 40%) укорачивают длительность гексобарбиталового сна и практически сравнимы между собой по исследуемому виду активности. Трифторацетилирование бензгидриламина (соединения 24—29) практически не влияет на активность исходного амина 21 (табл. 1). Однако формилирование бензгидриламина (соединение 23) приводит к значительному (в 2,4 раза) повышению способности бензгидриламина укорачивать гексобарбиталовый сон. Первичное карбамоилирование амина 21, т.е. создание карбамидной группы (соединение 32) также сопровождается заметным ростом активности (в 2 раза) по сравнению с исходным амином 21.
Бензгидрилформамид 23 может являться одним из вероятных продуктов гидролитического (ферментативного) расщепления бензгидрилмочевины (32), а их обоюдная высокая фер-ментиндуцирующая активность, по-видимому, связана с образованием в условиях организма общего активного фрагмента [120].
О
соон
c-nh2
II
33
34
35
51
52
Рис. 8. R~ о-С1 (36), т-С1 (37), р-С1 (38), p-F (39), т-Вг (40), р-Вг (41), р-I (42), р-СН3 (43), m-N02 (44), т-СООН (45).
Для ряда соединений 33—52, содержащих в качестве углеводородного остова дифенильную группу, наблюдаются следующие особенности [121]: базовые соединения дифенил (33), ди-феновая кислота (34) и моноамид дифеновой кислоты (35) не оказывают существенного влияния на продолжительность гек-
Таблица 2
Влияние соединений 33-52 (рис. 8) на продолжительность гексобарбиталового сна мышей (средние из 6-8 определений; М±т)
№ Продолжительность гексобарбитало %
вого сна, мин от контроля
Опыт Контроль
33 47,4±5,2 48,4±5,0 98
34 42,1 ±5,3 48,4±5,0 87
35 41,1±5,1 48,4±5,0 85
36 16,9±2,1* 48,4±5,0 35
37 35,8±4,2* 48,4±5,0 74
38 7,3±0,9* 48,4±5,0 15
39 28,8±3,9* 40,0±4,2 72
40 29,6±3,7* 40,0±4,2 74
41 10,0±1,3* 40,0±4,2 25
42 23,2±2,8* 40,0±4,2 58
43 17,2±2,1 * 40,0±4,2 43
44 46,1 ±5,4* 30,7±1,5 150
45 16,9±2,2* 30,7±1,5 55
46 27,6±3,8* 30,7±1,5 90
47 29,8±4,7* 30,7±1,5 97
48 15,9±2,3* 30,7±1,5 52
49 23,8±3,5* 36,6±5,1 65
50 20,1 ±2,6* 36,6±5,1 55
51 27,8±4,1 36,6±5,1 76
52 25,6±2,5* 36,6±5,1 70
собарбитало- Таблица 3
вого сна мы- Влияние соединений 36-42 и фенобарби-
шей (табл. 2). тала (рис. 8) на содержание цитохрома
Дальнейшая Р-450 в микросомах печени мышей
функционали- (средние из 6-8 определений; М±т)
зация дифено-вой кислоты — получение моно- и биса-мидов, как и в случае бенз-гидрильных производных, сопровождается появлением у большинства соединений 36-52 способности достоверно влиять
на продол жи - Примечание: * различия с контролем достовер-
тельность сна. ны(р<0,05)
Бисамиды дифеновой кислоты (51, 52, рис. 8) проявляют слабые ферментиндуцирующие свойства. В ряду моноамидов дифеновой кислоты (36—50) активность меняется нерегулярно: наиболее значительной активностью обладают пара-анилиды 38, 41, 43 (2-6-кратное укорочение длительности сна). В ряду ¦ие/яа-анилидов 37, 40, 44, 45 представляет наибольший интерес jwe/иа-нитроанилид дифеновой кислоты (44), введение которого животным приводит к заметной (на 50 %) пролонгации гексобарбиталового сна, что может быть связано с его ингибирующим влиянием на изоформу цитохрома Р-450, осуществляющую метаболизм гексобарбитала.
Исследование влияния моногалогенанилидов дифеновой кислоты (36—42, рис. 8) на содержание цитохрома Р-450 в микросо-
№ Содержание цитохрома %
Р-450, нмоль/мг белка от контроля
Опыт Контроль
36 0,59 ± 0,02 0,51 ±0,07 115
37 0,68 ± 0,04* 0,51 ±0,07 133
38 1,04 ±0,05* 0,51 ±0,07 204
39 1,07 ±0,06* 0,51 ±0,07 210
40 0,78 ± 0,08* 0,51 ±0,07 153
41 0,77 ± 0,05* 0,51 ±0,07 151
42 0,82 ± 0,08* 0,51 ±0,07 161
ФБ 0,95 ±0,02* 0,51 ±0,07 186
мах печени мышей (табл. 3) показало [121,122], что наиболее значительное увеличение уровня этого гемопротеида, сравнимое с эффектом фенобарбитала, наблюдается при введении ядря-хлоранилида (38) и яя/га-фторанилида (39). Однако, если для «ярд-хлоранилида (38) 6-кратному укорочению продолжительности сна соответствует 2-кратное увеличение уровня цитохрома Р-450, то в случае пара-фторанилида наблюдается иное соотношение этих показателей: при весьма умеренном влиянии на продолжительность гексобарбиталового сна наблюдается существенное (в 2 раза) увеличение содержания цитохрома Р-450 в микросомах печени мышей. Как и в случае мета-нитроанили-да (44, табл. 2), этот эффект можно связать с наличием у со-
Предыдущая << 1 .. 4 5 6 7 8 9 < 10 > 11 12 13 14 15 16 .. 75 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама