Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Сидельковская Ф.П. "Химия N-вннилпирролидона и его полимеров" ()

Сеидов Н.М. "Новые синтетические каучуки на основе этилена и олефинов" (Высокомолекулярная химия)

Райт П. "Полиуретановые эластомеры" (Высокомолекулярная химия)

Попова Л.А. "Производство карбамидного утеплителя заливочного типа" (Высокомолекулярная химия)

Поляков А.В "Полиэтилен высокого давления. Научно-технические основы промышленного синтеза" (Высокомолекулярная химия)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Биохимия -> Саратиков А.С. -> "Регуляторы ферментативных систем детоксикации среди азотсодержащих соединений " -> 11

Регуляторы ферментативных систем детоксикации среди азотсодержащих соединений - Саратиков А.С.

Саратиков А.С., Ахмеджанов Р.Р., Бакибаев А.А. Регуляторы ферментативных систем детоксикации среди азотсодержащих соединений — Томск, 2002. — 264 c.
Скачать (прямая ссылка): regulyatorifermentnihsistem2002.djvu
Предыдущая << 1 .. 5 6 7 8 9 10 < 11 > 12 13 14 15 16 17 .. 75 >> Следующая

Таблица4
Влияние анилидов 38, 39 (рис. 8) и фенобарбитала (ФБ) на монооксигеназную систему печени крыс (средние из 6-8 определений; М±т)
Показатель Контроль 38 39 ФБ
Цитохром Р-450, 0,67±0,07 0,74±0,08 0,71 ±0,07 1,45± 0,15*
нмоль/мг белка
Цитохром Ь5, 0,46±0,05 0,54±0,06 0,43±0,05 0,51 ± 0,51
нмоль/мг белка
N-деметилирова- 3,25±0,33 2,97±0,34 3,51 ±0,38 10,86±1,33*
ние
аминопирина,
нмоль/минмг
белка
р-гидроксилиро- 1,79±0,21 1,97±0,22 1,58±0,18 2,10 ±0,28*
вание
анилина,
нмоль/минмг
белка
единения 39 свойств ингибитора цитохрома Р-450. Заслуживает внимания, что 3-кратное введение галогенанилидов 38 и 39 в тех же дозах крысам не приводит к достоверному увеличению уровня микросомального цитохрома Р-450 и его каталитической активности в отношении аминопирина и анилина (табл. 4).
Таким образом, галогенанилиды 38, 39 неактивны в отношении монооксигеназной системы печени крыс, что свидетельствует о видоспецифичности индуцирующего действия ани-лидов дифеновой кислоты в отношении монооксигеназной системы печени.
1.3.1.2 Мочевины
1.3.1.2.1. Алкилмочевины и арилалкилмочевины
R-CH-R'
I
nhconh2
53-60, 69
ch-nh-c-nh2
II
о
61-68
Рис. 9. a) R=R1~Et (53), Рг (54), Ви (55), Ат (56), Hex (57), CH2Ph (69); б) R=Me, R1=Pr(58), Ви (59), Hex (60); в) R=H (61), Me (62), Et (63), Pr(64), i-Pr(65), Bu (66), CHJPh (67), Ph (68).
Как было показано выше (раздел 1.3.1.1), наличие карбамид-ной группы в сочетании с бенз-гидрильным или дифенильным фрагментом обусловливает у соответствующих со-
единений наличие ферментиндуцирующей активности. Выраженное влияние на продолжительность гексобарбиталового сна мышей оказывают арил- и арилалкилмочевины 55, 56, 59, 67-69 (табл. 5) [123]. При этом в ряду симметричных алкил-мочевин 53-57 активность возрастает с увеличением длины радикалов R и R' вплоть до соединения 56, а дигексилметилмо-чевина 57 практически не оказывает влияния на продолжительность сна. Ферментиндуцирующая активность несимметричных алкилмочевин 58-60 меняется с удлинением радикала
R1 нерегулярным образом, при этом соединения с пропиль-ным (58) и гексильным радикалами (60) не активны. В обеих сериях соединений 53—57 и 58—60 наблюдается слабая корреляционная связь между активностью и стерическими константами Es заместителей R', но полностью отсутствует корреляция со стерическими константами Чартона [123,124].
А=15,38+137,44Е ; г=0,77, s=14,0 (1)
А=16397—1018с=о; r=0,99, s=3,72 (2)
Таблица 5
Влияние соединений 53-69 (рис. 9) на продолжительность гексобарбиталового сна мышей (средние из 6-8 опытов; М±т)
№ Длительность гексобарбиталового сна, мин %
Опыт Контроль
53 70,0±3,6 70,0±2,8 100
54 57,6±2,0 70,0±2,8 85
55 38,5±4,0* 70,0±2,8 57
56 28,6±3,0* 70,0±2,8 40
57 61,3±2,3 70,0±2,8 86
58 68,0±4,0 70,0±2,8 97
59 35,1 ±5.1* 70,0±2,8 50
60 71,2+3,2 70,0±2,8 101
61 60,0±4,0 60,0±3,1 100
62 61,0±3,6 60,0±3,1 101
63 59,7±3,8 60,0±3,1 100
64 61,5±3,1 60,0±3,1 102
65 62,1 ±4,2 60,0±3,1 103
66 64,2±3,2 65,0±2,9 99
67 32,4±3,3* 65,0+2,9 50
68 21,5±2,8* 65,0±2,9 33
69 21,3±2,5* 65,0±2,9 35
Кроме того, в ряду мочевин 53—57 имеет место симбатное изменение активностей и степени экранирования карбамид-ного атома углерода в спектрах ЯМР I3C (уравнение 2) — увеличение степени экранирования этого атома сопровождается ростом активности. Согласно данным [124], изменение химического сдвига атома углерода карбонильной группы в мочевинах зависит от конформационных изменений в карбамидном фраг-
Таблица6
Спектры ЯМР 1Н и 13С алкилмочевин 53-60 и арилалкилмочевин 61-69 (рис. 9)
№ Спектры ЯМР 13С, ст, Спектры ЯМР1Н,
flMCO-d6, м.д. ст, м.д.
СН С=0 СН NH nh2
(д<йлет) (д<йлет) (синглет)
53 54,48 161,89 3,68 5,99 5,56
Предыдущая << 1 .. 5 6 7 8 9 10 < 11 > 12 13 14 15 16 17 .. 75 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама