Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Сидельковская Ф.П. "Химия N-вннилпирролидона и его полимеров" ()

Райт П. "Полиуретановые эластомеры" (Высокомолекулярная химия)

Сеидов Н.М. "Новые синтетические каучуки на основе этилена и олефинов" (Высокомолекулярная химия)

Поляков А.В "Полиэтилен высокого давления. Научно-технические основы промышленного синтеза" (Высокомолекулярная химия)

Попова Л.А. "Производство карбамидного утеплителя заливочного типа" (Высокомолекулярная химия)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Биохимия -> Саратиков А.С. -> "Регуляторы ферментативных систем детоксикации среди азотсодержащих соединений " -> 18

Регуляторы ферментативных систем детоксикации среди азотсодержащих соединений - Саратиков А.С.

Саратиков А.С., Ахмеджанов Р.Р., Бакибаев А.А. Регуляторы ферментативных систем детоксикации среди азотсодержащих соединений — Томск, 2002. — 264 c.
Скачать (прямая ссылка): regulyatorifermentnihsistem2002.djvu
Предыдущая << 1 .. 12 13 14 15 16 17 < 18 > 19 20 21 22 23 24 .. 75 >> Следующая

14). По литературным данным [114, 132], различные производ-
О
175 176 177
Рис. 15.
Таблица 13
Влияние соединений 15—174 (рис. 14) на продолжительность гексобарбиталового сна мышей (средние из 6-8 определений; М±т)
№ Продолжительность % от
гексобарбиталового сна, мин контроля
Опыт Контроль
150 5,4 ± 0,7* 77,6 ± 9,5 7
151 11,0+1,2* 77,6 ±9,5 14
152 19,2 + 2,3* 77,6 ± 9,5 25
153 6,2 ±0,7* 77,6 ± 9,5 8
ФБ 4,7 ±0,7* 77,6 ± 9,5 6
154 42,5 + 5,7* 68,4 ± 6,8 62
155 47,7 + 5,4* 68,4 ± 6,8 69
156 22,5 + 2,3* 68,4 ± 6,8 32
157 48,3 ± 5,8* 68,4 ± 6,8 71
158 34,3 + 2,5* 68,4 ± 6,8 50
159 28,1 ±3,2* 68,4 ± 6,8 41
ФБ 4,8 ± 0,7* 68,4 ± 6,8 7
160 46,2 ± 5,5* 65,0 ± 7,3 71
161 42,3 ±4,8* 65,0 ± 7,3 65
162 52,4 ± 6,3* 65,0 ± 7,3 81
163 8,5 ±0,9* 65,0 ± 7,3 13
164 6,5 ±0,7* 65,0 ± 7,3 10
165 25,2 ± 2,9* 65,0 ±7,3 40
ФБ 5,2 ±0,6* 65,0 ± 7,3 8
166 13,5 ± 1,3* 45,0 ±3,8 30
167 69,8 ±8,2* 45,0 ±3,8 155
168 58,5 ± 6,4* 45,0 ±3,8 130
169 42,8 ± 5,2 45,0 ±3,8 95
170 63,0 ±2,1* 45,0 ±3,8 140
171 50,8 ± 7,3 54,2 ± 6,7 94
172 53,9 ± 6,9 54,2 ± 6,7 98
173 21,6 ±2,3* 54,2 ± 6,7 40
174 16,2 ± 1,8* 54,2 ± 6,7 30
Примечание: * различия с контролем достоверны (р<0,05)
ные имидазола способны ингибировать метаболизм субстратов I и II типа, в том числе гексобарбитала, путем образования прочных ферментсубстратных комплексов с цитохромом Р-450 печени.
Среди пиримидинонов 171—174 (рис. 14) выраженную активность (табл. 13) проявляют лишь соединения 173 и 174, в которых карбамидный фрагмент сочетается с двумя аромати-
Таблица 14
Влияние соединений 175-177 (рис. 15) на продолжительность гексобарбиталового сна мышей (средние из 6-8 определений; М±т)
№ П родо лжите л ьн ость %ОТ
гексобарбиталового сна, мин контроля
Опыт Контроль
175 45,6 ± 3,8 50,0 ±4,7 96
176 66,0 ± 6,3* 50,0 ± 4,7 132
177 62,5 ± 6,4* 50,0 ±4,7 125
ческими, что согласуется с ранее сделанными наблюдениями. В то же время гетероцикл триазиндион 175 (рис. 15, табл. 14), содержащий 3 атома азота и имеющий в структуре один ароматический фрагмент, — не активен [133].
В ряду бициклических бисмочевин 178—186 (рис. 16 a-в, табл. 15) обнаружены определённые закономерности изменения активности в зависимости от структуры рассматриваемых соединений [133].
1.З.2.З. Гетероциклы, содержащие четыре атома азота
Рис. 16.a)R=R'=H(178), R=H, R'=Ph(179), R=R' =Me(180), R=R' =Ph (181); 6) R=Ph (182), CH2Ph (183), mpem-Bu (184); в) R=R1=Ph, R2=R4=Ac, R?=RS=H (185), R=R1=H, R2=R3=R4=R5=Ac (186).
В ряду бициклических бисмочевин 178-186 (рис. 16 a-в, табл.
15) обнаружены определённые закономерности изменения активности в зависимости от структуры рассматриваемых соеди-нений[133].
1. В ряду N-незамещённых бициклических бисмочевин 178— 181 активность проявляют лишь соединения, содержащие ароматические ядра, причем активность дифенильного производного 181 выше, чем монофенильного 179 и сравнима с дифе-нилимидазолиноном 166 (рис. 14, табл. 13). Оба соединения — 181 и 166 несут в себе сходный структурный фрагмент.
О
О
О
F
HN NH r^N NH
О
178 181
О
182 184
О
185,186
2. Среди N-замещённых бициклических бисмочевин 182— 186 соединения 183 и 185 вызывают выраженное укорочение гексобарбиталового сна, причем бисазагетероцикл 185 не уступает классическому индуктору фенобарбиталу. В то же время N-тетраацетильное производное гликолурила 186 не проявляет ферментиндуцирующих свойств. Бициклические бисмоче-вины 182 и 184 пролонгируют снотворное действие гексобар-битала, что может свидетельствовать об их ингибирующем влиянии на монооксигеназную систему печени мышей в данных условиях эксперимента.
3. Бициклические бисмочевины 179, 181, 185, содержащие фенильные ядра у атомов углерода С(1) и С(5), активнее в отношении монооксигеназной системы печени, чем бисмочевины 178, 180, 182, 184, 186, которые не имеют ароматических ядер у аналогичных атомов углерода.
4. В ряду N-дизамещённых бициклических бисмочевин 182— 184 выделяется 1,4-дибензилгликолурил 183, который проявляет высокую ферментиндуцирующую активность в отличие от 1,4-дифенил-(182) и 1,4-ди-(/ирт-бутил)гликолурилов (184). Это различие у однотипно замещённых гликолурилов 182—184 может быть связано с влиянием конформационных факторов: связи N-CH2Ph более конформационно подвижны, чем связи 'Ы-трет-Ви или N-Ph.
1.3.2.4. Влияние различных типов азотсодержащих гетероциклов на монооксигеназную систему печени крыс
Предыдущая << 1 .. 12 13 14 15 16 17 < 18 > 19 20 21 22 23 24 .. 75 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама