Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Фармацевтика -> Халецкий А.М. -> "Фармацевтическая химия " -> 113

Фармацевтическая химия - Халецкий А.М.

Халецкий А.М. Фармацевтическая химия — М.: Медицина , 1966. — 763 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevhim1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 107 108 109 110 111 112 < 113 > 114 115 116 117 118 119 .. 314 >> Следующая

ТИФЕН. ГИДРОХЛОРИД р-ДИЭТИЛАМИНОЭТИЛОВОГО ЭФИРА ДИФЕНИЛТИОУКСУСНОЙ кислоты
(C1H ^CHCOSCHXH2N(C3Hj. ¦ HCl I „„H25ONS-HCI AI. е. :ш,Е
Получают аналогично дипрофену тиоэтерификацией диметиламинс этилмеркаптана хлорангидридом дифенилуксусной кислоты в эфирно растворе: .
HSCHXH2N(C2H5U -f (C6H-(XHCOCl (CeH3)XHCOSCHXH5N(CjH5), - HCl
Тифен — белый кристаллический порошок с характерным запахом и ropf ким вкусом, т. пл. 123- 130°, растворяется в воде, хлороформе, спирте трудно растворим в ацетоне и очень мало в эфнре Водные растворы легк гидролизуются н поэтому готовятся в асептических условиях ex tempore При взаимодействии водного раствора препарата с раствором хлорног железа выделяется блестящий кристаллический осадок (реакция на осте ток диэтиламиноэтилмеркаптана). При кипячении с раствором едкого натр тифен разлагается; сначала выделяются жирные капли диэтиламиноэтил меркаптана неприятного запаха, а затем выделяется осадок. Водный рг створ, после подкисления концентрированной соляной кислотой выделяе Дифенилуксусную кислоту, т. пл. 146—147°. Хлор-ион определяют в вид AgCl.
Количественное определение по А. К. Руженцевой и Т. П. Лондаре вой (1952) основано на гидролизе препарата спиртовой щелочью на ду фенилуксусную кислоту и диэтиламииоэтилмеркаптан; отделенную и очу Щенную от посторонних загрязнений дифенилуксусную кислоту титрую в спиртовом растворе в присутствии индикатора фенолфталеина, 0,1 н. ре створом едкого натра, 1 мл которого соответствует 0,03640 етифена, после; него в препарате должно быть не менее 98%.
,1Г„ш і предосторожностью (список D) в хорошо закупоренных банках, защищенных от действия света. Высшая разовая доза — 0,1 г, суточная -0,3 г. Применяют при спазмах кровеносных сосудов, гипертонической ботезни, бронхиальной астме и др. по 0,03—0,05—0,1 г 2—3 раза в день; детям старшего возраста по 0,01—0,015 г 2—3 раза в день. Выпускают в порошке и таблетках по 0,02 и 0,03 г. При попадании на кожу вызывает дерматит, фасовку следует производить в резиновых перчатках.
FPHEDR1NUM HYDROCHLORICUM. EPHEDRINI HYDROCHLORIDUM
ЭФЕДРИН ХЛОРИСТОВОДОРОДНЫЙ ГПДРОХЛОРИД M ФЕНИЛ 2-МЕТИЛАМИНОПРОП4НОЛА
C11H CH-CHCH^
I -HCl
ОН NHCH1
C10H1JON-HCI М. в. 201,70
Эфедрин — алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Ephedra L.) сем. эфедровых (Ephedraccae), в том числе в Ephedra equisetina эфедра хвощевая), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, Ephedra monosperma, растущей в Забайкалье и др. В этих расте-ния\ он встречается совместно с (--)-я|)-эфедрином, (—)-метилэфедрииом, нор-(-) )-1|!-эфедрином, (+)-Г^-метил-1|)-эфедрином и (—)-норэфедрином. Из общего количества 1—2,5% алкалоида примерно 70% падает на долю /эфедрина.
Впервые алкалоид выделен Нагаи в 1892 г., из растения Ephedra sinica (китайской), строение его установлено благодаря работам Ладенбурга, Миллера, Шмидта, Гадамера и Эмде. Синтез эфедрина впервые осуществлен Шпетом и Герингом в 1920 г.
Получается извлечением слегка подщелоченного материала органическими растворителями или подкисленной водой. Эфедрин (XVIII) отличается от псевдоэфедрина (XIX) различной растворимостью их хлоргидра-тов пли окса.чатов.
H H 'OHH
C1HX ССН, C0H5C-CCH3
I I
ОН NHCH, H NHCH3
XVlII XIX
Синтетически получают различными методами; имеет значение конденсация 2-хлорэтилфенилкетона (XX) с метиламином с последующим восстановлением продукта реакции - 2-метиламино-эти.пфенилкетона (XXI) водородом до эфедрина:
С.Н.СОСНСІСН. ty%". C11H-COCHCH3-'--CjH-.CHOHCHCH, 'XX І I
NHCH3 NHCH,
XXl
Эфедрин гидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха, т. пл. 216—220е (т. пл. рацемата 187°). Вращает плоскость поляризации Ia)S0—33" до — 36° (с 5, вода). Растворяется в 25 ч. воды, 14 ч. спирта, не растворим в эфире н хлороформе Выдерживает стерилизацию при 100". В щелочном растворе образует с сульфатом меди комплексное соединение - (C10H14ON)3Cu) окрашенное в фиолетовый цвет, растворимое в эфире; водный раствор сохраняет
240
синее окрашивание. Красная кровяная соль в щелочном растворе разлагав' эфедрин с образованием бензальдегида, ощущаемого по запаху:
О
C0H1CHOHCHCH3 C.HSC + C.H.NHCH, I ¦H
NHCH3
Характерно гидраминное разложение эфедрина, поскольку в нем ОН— группа находится в ct-положении, а амнно-группа в ?-положении по отно шению к ароматическому ядру. Из эфедрина при этом образуется фенил этилкетон и метиламин (определяемый по запаху):
C3H1CHCHCH1 C3HXOCH^CH3J-CIIjNH3
ОН Nl
«11СН3
При проведении реакции в колбочке, закрытой стеклянной пробкой, основание которой смочено спиртовым раствором 2.4-динитрохлорбензола, в висящей капле образуется желтый продукт конденсации -л-нитрофенилметил-амин:
CH1NH3 1С! ' NO.-*CH3NH, NO. + HC1
NO3-
Хлор-ион определяют по образованию AgCl с нитратом серебра.
Чистоту препарата определяют по ГФ1Х по отсутствию сульфатов, аммиачных соединений (выделяющих аммиак в присутствии NaOH), посторонних органических примесей (концентрированная серная кислота должна оставаться бесцветной в присутствии эфедрина), влаги (не более 0,5%), кислотности.
Предыдущая << 1 .. 107 108 109 110 111 112 < 113 > 114 115 116 117 118 119 .. 314 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама