Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Фармацевтика -> Халецкий А.М. -> "Фармацевтическая химия " -> 131

Фармацевтическая химия - Халецкий А.М.

Халецкий А.М. Фармацевтическая химия — М.: Медицина , 1966. — 763 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevhim1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 125 126 127 128 129 130 < 131 > 132 133 134 135 136 137 .. 314 >> Следующая

CH3COCH3 + CH3COOC3H3 CHX=CHCOOC3H3
ONa
Ацилирование 2-амино-4,6-диметилпнримндина феннлуретнлансульфо-хлоридом проводят в среде сухого пиридина, связывающего хлористый водород:
СП, NHCOOCH3 If "і NHCOOCH,
H3N JcH, +(J "'J +0
f I W
SO3CI SO3NH JCH3
Последующий гидролиз щелочью осуществляют обычным путем: NHCOOCH,. NH3
/ CH CII
" ' ^ Wa°", I I + CHjOH + Na3CO3 + H3O
lv! If
SO.Nnl^CH, SO3N1I4nJcH3
Na
После высаливания поваренной солью натриевое производное сульфадимезина очищают в присутствии активированного угля, вновь высаливают и после растворения разлагают соляной кислотой. Промытый сульфадимезин высушивают при 60—70^. Сульфадимезин может быть также получен непосредственной конденсацией сульгина с ацетил ацетоном при 118—120° с постепенной отгонкой воды:
NH3 он NH3
Лї L ( л сн>
и
+CH3C=CCOCH8-*! ] j^H' +2Н*°
SO3NHGf SO3NHi: 'СН,
\NH3 nn'
Полученный плав растворяют в соляной кислоте и фильтрат подщелачивают; при этом выделяется сульгин, нерастворимый в щелочи, нз фильтрата нейтрализацией выделяют сульфадимезин и очищают аналогично описанному выше.
Сульфадимезин — белый или слегка желтоватый порошок, т. пл. 196— 200°, мало растворимый в воде, легко растворяется в разведенных кислотах и растворах щелочей", растворим при нагревании в спирте и 50%-ном растворе ацетона. Качественное и количественное определение производят аналогично другим сульфаниламидам. При взаимодействии с раствором едкого натра фильтрат с раствором сульфата меди образует желтовато-зеленый осадок медной соли, быстро переходящий в коричневый.
Чистоту препарата определяют аналогично другим сульфаниламидам. При растворении 0,1 г сульфадимезина в I мл раствора едкого натра и разбавлении водой до 5 мп окраска и мутность раствора не должны превышать эталона (ГФІХ, стр. 682), приготовленного нз 3 мл эталона цветности № 4 и
2 мл эталона мутности № 3.
Количественное определение производят аналогично норсульфазолу (ГФ1X, стр. 504). I мл 0,1 M раствора нитрита натрия или 2 мл 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,02783 г сульфадимезина, которого в препарате должно быть не менее 99%.
Хранят с предосторожностью (список Б), в пакетах нз мешочной бумаги в сухом месте. Высшая разовая доза — 2 г, суточная — 7 г.
Применяют в виде порошка или таблеток при пневмококковых, стрептококковых, менингококковых инфекциях, а также при инфекциях, вызванных кишечной палочкой и другими микробами.
При лечении дизентерии сульфадимезин назначают взрослым по следующей схеме: в первый и второй день болезни по 1 г через 4 ч (всего 6 г в сутки), в третий її четвертый дни по 4 г в сутки, в пятый и шестой дни по
3 г в сутки. Детям сульфадимезин назначают до 3 лет нз расчета 0,2 г на 1 кг веса; суточную Дозу делят на 4 приема. Препарат применяют в течение 7 дней. Детям старше 3 лет назначают 4 раза в сутки по 0,4—0,75 г в зависимости от возраста.
Синонимы: Kinex, Spofadazin, Quimoseptol, Suiramelhoxypyridazin.
Синтезируют следующим образом: из малеинового ангидрида и гидра-зинсульфата при нагревании до 100° получают пирндазин-З.б-днол (I). который при обработке хлорокисью фосфора (при 90г) превращают в 3,6-дихлорпиридазин (II) и затем при конденсации с сульфаниламидом (в присутствии поташа) — в калиевую соль З-хлор-6-сульфаниламидопи-ридазнна (III). При последующем подкислениисоляной кислотой выделяется З-хлор-6-сульфаниламидопирилазин, который при нагревании в автоклаве До 125—130° и давлении 7—8 am в присутствии едкого кали и метанола превращают в З-метоксн-6-сульфаннламидопиридазнн (IV):
SULFAPVRIDAZINUM
СУЛЬФАПИРИДАЗИН. б-(л-АМИНОЬЕНЗОЛСУЛЬФАМИДО)-3-МЕТОКСИПИРИДАЗИН NH2
-OCH8
C„H,5OaN4S
М. в. 280,32
о
HgNNH3-HaSO,
Ч,ОН ГОСІ,
CIl
/Ч-С1
И
H2NSOgCH-NH. K2CO3
,,H1NH. -,NHSO2CcH1NH2
CH3OH S 4 •NHSO5C6II1NIl2 кон I
IV
285
^улвцкшириддеин — светло-желтые кристаллы, г. пл. IbO—183', бе| запаха, на солнечном свете желтеет; мало растворим в воде и в спирте/ растворяется в ацетоне, в разведенных кислотах н щелочах. Ароматическую аминогруппу определяют обычным путем — диазотированием. При нагревании выделяется сероводород; с сульфатом мели, после нейтрализации, выделяется желто-зеленый осадок (медной coin).
Чистоту препарата определяют по отсутствию примеси метилового спирта (водная вытяжка препарата после окисления перманганатом калия в присутствии фосфорной кислоты не должна окрашиваться двунатриевой солью хромотроповой кислоты в присутствии концентрированной серной кислоты).
Количественное определение производят диазотированием. I лл 0,1 н. раствора нитрита натрия соответствует 0,02803 г сульфапирндазина, которого в препарате должно быть не менее 99% или титрованием раствора пре парата в бензоле 0.1 н. раствором едкого натра (в смеси метилового спирта н бензола) до синего окрашивания индикатора (0,3%-ного раствора тимолового синего).
Хранят с предосторожностью (список Б), в защищенном от света месте.
Применяют дли лечения кишечных н гнойных инфекций.
Относится к сульфаниламидам длительного действия или депосульфа-ниламидам. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, создает высокие концентрации в крови и длительно задерживается в организме. Ударная доза 1 г в сутки, поддерживающая доза 0,5 г раз в сутки.
Предыдущая << 1 .. 125 126 127 128 129 130 < 131 > 132 133 134 135 136 137 .. 314 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама