Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Фармацевтика -> Халецкий А.М. -> "Фармацевтическая химия " -> 132

Фармацевтическая химия - Халецкий А.М.

Халецкий А.М. Фармацевтическая химия — М.: Медицина , 1966. — 763 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevhim1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 126 127 128 129 130 131 < 132 > 133 134 135 136 137 138 .. 314 >> Следующая

сульфамидные противодиабетические препараты
Фармакологическими и клиническими исследованиями 1955 1958 гг показано, что некоторые сульфамидные производные, не обладая антибактериальным действием при слабой токсичности, вследствие их способности сенсибилизировать тгани к действию инсулина, проявляют антидиабетическое действие, т. е. обладают способностью снижать уровень сахара в крови. В отсутствие эндогенного инсулина они, однако, неэффективны, поэтому це лесообразно их применение при тех формах днабега, когда в организме инсулин вырабатывается в уменьшенных количествах, например у пожилых люден. У больных диабетом в юношеском возрасте такого рода сульфамиды мало эффективны. Механизм действия их недостаточно выяснен; предполагают, что некоторые сульфамидные препараты проявляют гнпогликеми-ческое действие через эндогенный инсулин, стимулируя его выделение или подавляя выделение глюкагена поджелудочной железой К числу таких соединений принадлежат бутамид и цикламид, являющиеся также производными мочевины.
BLTAMlDLM
БУТАМИД. Ni (п-МЕТИЛБРНЗОЛСХ ЛЬФОНИЛ) N-h БУТШ1МОЧКВИНА CH3
и
50„NHCONHCH2CIIXHXh2 C11HnI)1N51S М. е 270,36
Синонимы: Aglycid, Arcosal, Artosin, Diabetamid, Orabet, Diabetol. Dirastan и др.
¦2ьь
Получают по схеме, разработанной Т. Н. Акнфьсвон:
СН, СН, СН, CH1
VH3A I N.OH II I CjIbNCOl } HCl.
SO1CI SO,NH. ^SO1MHNa S02NCONH(CHs)3CH;
Na
CH1
"I I
SO3NI ICONH(CHs),CH,
н-Бутилизоцианат (І), используемый для данного синтеза, получают из трибутилфосфата (II) и цнаната калия (III):
(C1H3Oi1PO + KNCO -* C1H3NCO + (C1H5O)1PO1K Il 111 I IV
Наряду с последним образуется и днбутилфосфат калия (IV). Отделение н-бутилнзоцианата от калиевой соли днбутилфосфата основано на различии их температур кипения: т. кип. бутилнзоцианата ИЗ—117°, днбутилфосфата — 289". Бутамид — белый кристаллический порошок со слабым запахом, слегка горького вкуса, т. пл. 126—129е, растворим в спирте, ацетоне, растворах едких щелочей, аммиака, не растворим в воде. При кипячении с кислотами и растворами едких щелочей разлагается с выделением бутила-мина, обладающего характерным запахом:
СН, CII3
+ 3KOH-C1H0NH3+! +K3CO3+ NH3
Sf
SO2NHCONHC,! I, SO3OK
Наличие серы в молекуле бутамида устанавливают после предварительного гидролиза с концентрированной фосфорной кислотой и окислением твердым перманганатом калия. После раскисления избытка перманганата раствором оксалата аммония сульфат-нон определяют в виде сульфата бария.
Чистоту препарата определяют по отсутствию хлоридов, сульфатов, влаги, тяжелых металлов.
Количественное определение препарата основано на титровании его в спиртовом растворе 0,1 н. раствором едкого натра в присутствии индикатора тнмолфталеина до голубого окрашивания:
CH3 СН,
А
+ NaOlI-*.] J +H2O
SO2NHCONHC1H, SO-NCONHC1H11
I
Na
287
. ... ,______t~ wnu>u nuiira Luuibtivгиует v,uz/U4 г Оутамида. которого
в препарате должно быть не менее 99%.
Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо закупоренных банках, в сухом месте.
Высшая доза— 1,5 г, суточная —4 г.
Применяют по 1,5—3 ,- в первый день (3—6 таблеток), по 1—2,5 во второй (2—5 таблеток), 0,5—2 .1 в третий (1—4 таблетки) и затем но 0,5— 1,5 «¦ (1-3 таблетки).
CVLLAMIDUM
ЦИКЛАМИД. Ni (иМЕТИЛБЕНЗОЛСУЛЬФОПИЛ) N° ЦИКЛОГЕКСМЛ-МОЧЕВИНА
СН,
SfXNIICONH
C„H„0,NsS
Получают по схеме:
СН. СН,
I j H2NCONtIa (
М. е. '•>'"• -10
СП.
SO1NH,
¦ H3OH I

SO3NIICONIi8 SO3NIICOOCiI3
сн,
SO.N1ICONH
Цикламид — белый кристаллический порошок, т. пл. 171 — 173е, без вкуса, запаха, не растворим в воде, растворяется в спирте, ацетоне, бензоле. При нагревании с раствором едкого натра выделяет аммиак. Наличие серы определяют путем превращения ее в сульфат-нон. нагреванием препарата с концентрированной фосфорной кислотой и окислением перманганатом калия. После удаления избытка пермангаиата калия оксалатом аммония к полученному раствору прибавляют соляную кислоту и раствор бария хлорида — выделяется белый осадок сульфата бария.
Чистоту препарата определяют по отсутствию хлоридов, сульфатов, потере в весе при высушивании до 100—105° (не более 0,5%) тяжелых металлов.
Количественное определение производят титрованием 0,1 н. раствором едкого натра в присутствии индикатора тимолфталенна до сниего окрашивания.
I мл 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,02964 г цикламида, которого должно быть не менее 98,5% в пересчете на сухое вещество.
Хранят с предосторожностью (список Б), в сухом месте, в хорошо закупоренных стеклянных банках
Применяют для лечения диабета,
288
СУЛЬФАМИДНЫЕ ДИУРЕТИКИ
DIACA RBUM
ДИЛКАРБ
ДИАМОКС. 2-АЦЕТИЛАЛШНО-1 ,3,4-ТИАДИ430Л-5-СУЛЬФА№.Д
N-N
CH.CONH» 1SO-NH.
4s ' "
C,HcOsNfSf ЛІ. в. 222,2-
Синонимы: Acetazolamide, Diluran, Diuramid, Fonurit, Rtnamid.
Диакарб является представителем новой группы лекарственных веществ, применение которых связано с их избирательной способностью угнетать активность карбоангидразы — фермента, участвующего в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Он обладает поэтому диуретическими свойствами. Мочегонный эффект его основан также на изменении щелочного равновесия в организме, в результате чего усиливается выделение с мочой ионов Na+, K+, HCOs и воды; pH мочи повышается. В связи с усиленным выделением из организма гидрокарбоната снижается щелочной резерв крови и возможно развитие ацидоза. Диакарб снижает также внутриглазное давление.
Предыдущая << 1 .. 126 127 128 129 130 131 < 132 > 133 134 135 136 137 138 .. 314 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама