Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Фармацевтика -> Халецкий А.М. -> "Фармацевтическая химия " -> 290

Фармацевтическая химия - Халецкий А.М.

Халецкий А.М. Фармацевтическая химия — М.: Медицина , 1966. — 763 c.
Скачать (прямая ссылка): farmacevhim1966.djvu
Предыдущая << 1 .. 284 285 286 287 288 289 < 290 > 291 292 293 294 295 296 .. 314 >> Следующая

CH8 ОН
Синонимы: Десхлорбиомицин. Deschloraureomycin, Achromycin, Cy-clomycin, Hostacyclin, Tetracyn.
Получают выращиванием актиномицета Streptomyces aureofaciens на среде, содержащей бромид калия; может быть получен также каталитическим гидрированием 10-хлортетрациклина.
Тетрациклин — желтый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, слегка гигроскопичен, растворимый в 70 ч. спирта и очень мало в воде; не растворяется в эфире и хлороформе. Легко растворяется в разведенных минеральных кислотах, едких щелочах и карбонате натрия. В кислых и щелочных растворах легко инактивируется. При действии соляной кислоты происходит ароматизация второго кольца с образованием
C28H24O8N2
М. в. 444,45
анГйдротетрациклина, который при окислении перекисью водорода образует 6-ацетилсалициловую кислоту:
CH8 N(CH8),
/^/Ч/х/Хон /Чсосн,
^у CONH8 ~*I4^COOH
он
он
Тетрациклин растворяется в серной кислоте с интенсивно фиолетовым цветом; при добавлении к раствору FeCI3 возникает красно-бурое окрашивание (благодаря наличию фенольных гидроксилов).
Количественно биологическую активность препарата определяют методом диффузий в агар с тест-микробом Вас. SubtiHs, вариант JI2 в сравнении со стандартом. Биологическая специфическая активность препарата должна быть не менее 975 ЕДЛиг в пересчете на безводное основание (теоретическая — 1082 ЕДАиг); по химиотерапевтической активности он близок хлор-тетрациклину и окситетрациклину. Хорошо переносится; из-за меньших побочных явлений удобен для применения в детской практике.
Применяют для тех же целей, что хлортетрациклин и окситетрациклин, внутрь за 30 мин до еды или через 1 н после еды в виде таблеток, облаток или капсул, содержащих 100 ООО ЕД и 200 ООО ЕД (0,1025 г или 0,205 г) препарата 4—6 раз в сутки. Высшая суточная доза для взрослых — 2 г. Детям в возрасте до 3 лет назначают тетрациклин внутрь из расчета 0,025 г на 1 кг веса в сутки, в возрасте до 3 лет — по 0,075—0,1 г 3—4 раза в день, в частности в виде суспензии тетрациклина 1,026 г или 1 000 000 ЕД в 50 мл и 2,052 г или 2 000 000 ЕД в 100 мл.
TETRACYCLINUM HYDROCHLORICUM
ТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД. ХЛОРГИДРАТ I-ДИМЕТИЛ АМИНО-З-КАРБА-МОИЛ-2, 5, 7, 11, 14-ПЕНТАОКСИ-4, 6-ДИОКСО-11-МЕТИЛ-1, 4, 6, И, 12, 13, 14,
18-ОКТАГИДРОНАФТАЦЕНА
CH8 ОН н \/ _ N(CHS)2
О О
C22H24O8N2 . HCl М. в. 480,9
Является антимикробным веществом, продуцируемым Streptomyces аигео-faciens.
Тетрациклина гидрохлорид — кристаллический желтый порошок, без запаха, горького вкуса, легко растворим в воде; при хранении водный раствор мутится вследствие выделения основания. Почти не растворим в ацетоне и в хлороформе. Концентрированной серной кислотой окрашивается в фиолетовый цвет.
Чистоту препарата определяют по потере в весе (не более 2%), остатку после прокаливания, после предварительной обработки концентрированной серной кислотой (не более 0,2%), pH 1%-ного водного раствора (по весу на объем) 2,2—3,2 (определяют потенциометрически).
Количественно активность антибиотика выражается в единицах действия в 1 мг (должно быть не менее 860 ЕД), определяемая методом диффузии в агар, засеянный спорами тесткультуры JI2. 1 ЕД соответствует 1 мкг чистого тетрациклина-гидрохлорида. Применяют для тех же целей, что и тетрациклин. Более эффективен применяемый для внутривенного введения в дозах 150 000 ЕД 2 раза в сутки морфоциклин — N-морфолин-метилтетрациклин, получаемый взаимодействием тетрациклина, формальдегида и морфолина по реакции Манниха.
АНТИБИОТИКИ АРОМАТИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ
К антибиотикам ароматического строения относится большое число антибиотических веществ, являющихся производными бензола (галловая кислота и ее метиловый и этиловый эфиры, тетраоксистильбен, гладиоловая кислота, левомицетин и многие другие соединения), но практическое значение приобрел только левомицетин или хлорамфеникол.
LAEVOMYCETI NUM. CHLO RAMPHENICOLUM PH. I.
ЛЕВОМИЦЕТИН.
?>-(—)-ТРЕО-1-л-НИТРОФЕНИЛ-2-ДИХЛОР АЦЕТИЛ АМИНО-ПРОПАНДИОЛ-1,3
H CH2OH
oaN<^ Сн
d)H NHCOCHCl2
C11H12O5N2Cl2 М. в. 323,15
Синонимы: хлорамфеникол, Alficetin, Biophenicol, Chloromycetin, Leu-komycin и др.
Впервые обнаружен в 1947 г. в культуральной жидкости актиномицета Streptomyces venezuelae, строение его выяснено в 1949 г. Контрулисом с сотр. Характерной особенностью левомицетина является наличие в его молекуле м-нитрофенильного и дихлорацетильного остатков, т. е. группировок, которые раньше не встречались в молекулах природных веществ. Существенно, что биологическая активность антибиотика находится в зависимости от пространственной конфигурации молекулы, поскольку все три другие теоретически возможные стереоизомеры почти лишены антибиотических свойств; антибиотик оказался одним из немногих, получаемых синтетическим путем.
Хлорамфеникол является оптически активным нейтральным соединением; в его молекуле содержатся два неионогенных атома хлора, две гидро-ксильные группы, ацетилируемые уксусным ангидридом в присутствии пиридина, и ароматическая нитрогруппа, восстановление которой приводит к амину, способному диазотироваться и затем сочетаться с аминами и фенолами. При кислотном гидролизе образуется дихлоруксусная кислота и оптически активное основание C9H12O4N2, которое при нагревании с дихлор-уксуснонатриевой солью превращается в хлорамфеникол. Упомянутое основание реагирует с двумя молекулами перйодата калия, образуя м-нитро-бензальдегид, формальдегид, аммиак, а также муравьиную кислоту. Из этого следует, что основание C9H12O4N2 содержит гг-нитрофенильный радикал и трехуглеродную цепь нормального строения, в которой аминогруппа может находиться только при среднем углеродном атоме, так как иначе и сам хлорамфеникол мог бы реагировать с йодной кислотой,
Предыдущая << 1 .. 284 285 286 287 288 289 < 290 > 291 292 293 294 295 296 .. 314 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама

Розыск должников

Сыщики. Розыск людей и имущества. Должников, пропавших без вести

моссыщик.рф