Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Фармацевтика -> Жунгиету Г.И. -> "Основные принципы конструирования лекарств" -> 1

Основные принципы конструирования лекарств - Жунгиету Г.И.

Основные принципы конструирования лекарств

Автор: Жунгиету Г.И.
Другие авторы: Гранин В.Г.
Издательство: Кишенев
Год издания: 2000
Страницы: 352
ISBN: 9975-917-42-9
Читать: 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83
Скачать: osnovprinclekarstv2000.pdf

ЖУНГИЕТУ Григоре ГРАНИК Владимир
основные принципы конструирования лекарств
Кишинев 2000
CZU 615. Ol J 90
Жунгиету Г.И., Гранин В.Г.
Основные принципы конструирования лекарств. Монография. -
Кишинев: Издательско-полиграфический комплекс Государственного Университета Молдовы, 2000. - 352 с. ил.
Научный редактор: Ремиш В.В, доктор фармации, заведующий кафедрой Технология лекарств и организация фармации Международного Независимого Университета Республики Молдова;
Рецензенты: Попа H.A., доктор химии, доцент кафедра фармацевтической химии и фармакогнозии; Бобков Ю.Г., доктор медицинских наук, профессор,
научный консультант ГНЦ РФ "НИОПИК", Москва.
Предпринята попытка выявить роль химических и физико-химических факторов во взаимодействии между физиологически активным веществом и биологическими рецепторными системами. Подробно рассмотрены основные факторы, оказывающие непосредственное влияние на биологическую активность химического соединения, такие, как: электронные и стереохимические параметры, липофильность, способность к ионизации, метаболические превращения. Обсуждаются структурные особенности различных групп медицинских препаратов - психотропных, кардиотропных, гепатотропных, химиотерапевти-ческих и других средств с выявлением общих закономерностей, позволяющий осуществлять направленный синтез биологически активных веществ в целях разработки наиболее эффективных лекарств. Книга завершается большим количеством избранных синтезов отдельных лекарственных препаратов. Она предназначена студентам старших курсов и аспирантам медицинских и химических специальностей, а также научным работникам - химикам и фармакологам, занимающимся разработкой физиологически активных соединений.
ISBN: 9975-917-42-9 © Жунгиету Г.И.,
Граник В.Г., 2000
©ULIM, 2000
ВВЕДЕНИЕ
Количество исследований, посвященных изучению лекарственных средств и поиску новых биологически активных соединений, постоянно возрастает, что вызывает необходимость обобщения информации, касающейся этой проблемы.
Вопросы, связанные с действием лекарственных веществ на живой организм, факторы, определяющие биологическую активность, механизмы, обуславливающие избирательную токсичность лекарств, возможные направления поисковых исследований в этой области и многие другие проблемы фармакологии, биохимии лекарств и медицинской химии рассмотрены в большом количестве монографий и оригинальных публикаций. Основной целью настоящей работы явилось не столько определение базовых понятий в этой области, сколько рассмотрение на ряде примеров тех принципов, которые, с нашей точки зрения, являются в настоящее время наиболее целесообразными и продуктивными в плане поиска новых эффективных лекарственных средств.
Наиболее важными в этом отношении представляются вопросы, связанные с химической структурой лекарств, их физико-химическими характеристиками, проблемами стереохимии. Именно, исходя из рассмотрения этих фундаментальных свойств молекулы, предпринята попытка выявить те закономерности, которые могут определять возможность и эффективность взаимодействия биологически активных молекул с различными рецепторными системами и возможные подходы к конструированию таких молекул. Авторы не касаются вычислительных методов конструирования лекарств [5]-основное внимание уделено химическим и физико-
3
химическим аспектам. Тем не менее, по нашему мнению, и BQB I
_______*г_<г_____
1. средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему (ЦНС);
2. средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные процессы;
3. препараты, действующие преимущественно на чувствительные нервные окончания;
4. средства, действующие на сердечно-сосудистую систему;
5. лекарства, усиливающие выделительную функцию почек;
6. средства, стимулирующие и расслабляющие мускулатуру матки;
7. регуляторы метаболических процессов;
8. антигипоксанты и антиоксиданты;
9. иммуномодуляторы и иммунопротекторы;
10. химиотерапевтические средства противомикробного, противовирусного и противопаразитарного действия;
11. препараты для лечения онкологических заболеваний;
12. рентгеноконтрастные и другие диагностические средства.
Имеется целый ряд необходимых условий, при которых органическое (или неорганическое) соединение1 может проявлять высокую биологическую активность. В общем виде можно утверждать, что лекарственные препараты и другие физиологически активные соединения взаимодействуют со специфическими участками организма, называемыми рецепторами и именно это взаимодействие определяет характер и уровень их активности. Проблема рецепции (лат.гіесеріїо-восприятие) представляется как один из центральных вопросов молекулярной фармакологии: обобщение П.Эрлиха "corpora поп agun nisi fixata" - "вещества не действуют, если
В монографии основное внимание уделяется органическим молекулам.
6
не фиксируются", послужило теоретической базой химиотерапии. Сформировалась отдельная наука - рецептороло-гия, которая изучает рецепторы химических передатчиков, таких, как нейромедиаторы, гормоны, активаторы и дезак-тиваторы энзимов и др. [12]. Для проявления биологической активности важнейшим свойством представляется распределение электронной плотности; именно этим определяется способность взаимодействия с положительно или отрицательно заряженными группировками рецепторной системы, степень воздействия на энергию связи с рецептором, способность к ионизации, т.е. возможность выступать при связывании в качестве положительного или отрицательного ионов, сила других видов взаимодействия. Не менее значительным представляется пространственное (стерическое) строение молекулы, от которого зависит ее комплементар-ность к связывающему участку рецептора, т.е. в конечном итоге - степень и обратимость этого связывания и возможность создания достаточно высокой концентрации вещества на активном участке рецептора, а также оптимальная скорость взаимодействия с этим участком. Очевидно, что для осуществления взаимодействия с рецептором должно быть выполнено еще одно критическое условие - вещество должно быть способным проникнуть к месту действия одним из путей, предусмотренных в организме для транспорта органических соединений (см. ниже).
< 1 > 2 3 4 5 6 7 .. 83 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама