Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Фармацевтика -> Жунгиету Г.И. -> "Основные принципы конструирования лекарств" -> 12

Основные принципы конструирования лекарств - Жунгиету Г.И.

Жунгиету Г.И., Гранин В.Г. Основные принципы конструирования лекарств — Кишенев, 2000. — 352 c.
ISBN: 9975-917-42-9
Скачать (прямая ссылка): osnovprinclekarstv2000.pdf
Предыдущая << 1 .. 6 7 8 9 10 11 < 12 > 13 14 15 16 17 18 .. 83 >> Следующая

47
ч
Cl
^CH2-CH2—CH2-(СН2)12СНз
Хлористый N-цетилпиридиний
n;
Cl
CH2
0—C-(CH2)I2CH3
. Il
0 1.1.
Принцип легко метаболизирующих и малотоксичньгх структурных аналогов был использован также при конструировании "мягких" алкилированных аналогов противораковых средств: эти соединения оказывают слабое алкили-рующее действие и могут проникать внутрь опухолевой клетки без значительных потерь на пути к биомишени.
В "мягкой" копии (1.3) высокотоксичного пиридостиг-мина (1.2) высокая активность в ингибировании холинэсте-разы также сочетается со значительно сниженной токсичностью:
48
Комбинированные препараты получают путем объединения двух известных активных соединений в одну молекулу. С такой целью были, например, комбинированы ACK и Изопропилантипирин. В комбинации ACK с Парацетамолом (Бенарилат) последний, благодаря стимулирующему действию на ПГ-синтетазу уменьшает гастротоксичность АСК:
Литература:
1. Альберт А. Избирательная токсичность. M.: Медицина, 1989.
2. Бабилев Ф.В., Адроник И.Я. Полиморфизм лекарственных веществ. Кишинев: Штиинца, 1981-239с.
3. Виноградова Н. Д., Кузнецов С. Г., Чигарева С. М. Четвертичные аммониевые соли с лабильной N-C связью как прекурсоры лекарственных веществ. Хим. - Фарм. Журнал, 1980, т.14, № 9, стр.41-47.
4. Вулли Д. В кн.: Стратегия химиотерапии, M.: ИЛ, 1960, стр.166-193.
5. Голендер В. E., Розенблит А. Б. Вычислительные методы конструирования лекарств. Рига: Зинатне, 1978.
6. Головенко Н. Я., Тотрова М. Ю. Стратегия поиска физиологически активных веществ по их метаболитам. Хим. - Фарм. Журнал, 1985, т.19,№3, стр. 148-157.
7. Зайцева Т. M., Овчинников М. В., Мазур Н. А. Значение связывания белками плазмы крови лекарственных средств для их терапевтического эффекта. Хим. - Фарм. Журнал 1985, т. 19, № 9, стр. 1034-1046.
8. Кузнецов С. Г., Чигарева С. М. Метаболизм и направленный синтез лекарственных веществ. Хим. - Фарм. Журнал 1989, т.23, № 7, стр.847-853.
49
9. Лакин К. М. Современные антитромботические средства. Обзор. Хим.-Фарм. Журнал 1985, т. 19, № 10, стр. 1180-1192.
10. Лакин К. M., Крылов Ю. Ф. Биотрансформация лекарственных средств. M.: Медицина, 1981.
11. Машковский М. Д. Лекарственные средства. Пособие по фармакотерапии для врачей. Издание 11-ое стереотипное. В 2-х частях. M.: Медицина, 1988.
12. Сергеев П.В., Шимановский Н.Л.Рецепторы физиологически активных веществ. M.: Медицина, 1987. -400с.
13. Шелковников С. А., Михельсон М. Я., Смирнова Т. С. и др. Изучение холинорецепторов скелетной мышцы с помощью алкилирую-щих агентов. Фармакология и токсикология, 1979, т. 42, № 1, стр. 19-23.
14. Ariens Е. Molecular Pharmacology. N. - Y.: Academic Press, 1964.
15. Clark A. In: Handbuch der experimentellen Pharmakologie. Eds: Heffter A., Heubner A. Berlin: Springer, 1937, Bd. E-4, S. 63.
16. Kosland D. Fed. Proc. 1964, vol. 23, p. 719.
17. Paton W. D. M. Principles of drug action. Proc. Roy. Soc, Med., 1960, vol.53, p.815-820.
50
Глава 2
ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
§1. Транквилизаторы - препараты успокаивающего (анксиолитического) действия
Психотропные средства - это весьма широкий круг химических соединений, оказывающих влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение.
Известно, что ряд психопатологических процессов сопровождается изменениями в образовании, накоплении и обмене катехоламиновых нейромедиаторов в структурах мозга.
Например, депрессивные состояния представляются как следствие нехватки медиаторов, поэтому восполнить этот недостаток можно увеличением их содержания либо торможением метаболизма и обратного захвата (антидепрессанты), либо стимулированием их образования (в этом направлении действуют психомоторные стимуляторы).
Чувство страха, агрессивности и обостренную реакцию на внешние факторы снимают применением нейролептиков, соединений, влияющих на адренергические, дофами-нергические, серотонинергические, ГАМК-ергические и холинергические нейромедиаторные процессы, блокируют дофаминовые рецепторы разных структур мозга, угнетают норадреналиновые рецепторы.
Седативные средства действуют в этом же направлении, но в более умеренной степени.
Психомоторные соединения - стимуляторы быстрого действия представлены Фенамином (Амфетамин сульфат), который способствует высвобождению норадреналина и дофамина и тормозит их обратный нейрональный захват. Таким же образом действует его индольный аналог Индопан.
51
Психофармакологические средства делят на четыре группы по характеру психотропного действия:
1. нейролептики, оказывающие терапевтический эффект при психозах и других психических расстройствах (их еще называют "антипсихотическими средствами", "большими транквилизаторами" или "атарактиками" - от греч. "атараксия"- "спокойствие духа");
2. анксиолитики седативного (успокаивающего) действия, понижающие патологический страх, эмоциональную напряженность, возбуждение (их еще называют "малыми транквилизаторами");
3. антидепрессанты, применяемые для лечения патологических депрессивных состояний (их называют также "психическими энергизаторами" или "тимолептиками");
Предыдущая << 1 .. 6 7 8 9 10 11 < 12 > 13 14 15 16 17 18 .. 83 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама