Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Фармацевтика -> Жунгиету Г.И. -> "Основные принципы конструирования лекарств" -> 14

Основные принципы конструирования лекарств - Жунгиету Г.И.

Жунгиету Г.И., Гранин В.Г. Основные принципы конструирования лекарств — Кишенев, 2000. — 352 c.
ISBN: 9975-917-42-9
Скачать (прямая ссылка): osnovprinclekarstv2000.pdf
Предыдущая << 1 .. 8 9 10 11 12 13 < 14 > 15 16 17 18 19 20 .. 83 >> Следующая

Пирикапирон
57
К числу транквилизаторов иной структуры относятся также препараты Амизил, Оксилидин, Мебикар:
н ?
¦ HCl
CH-C-O-CH2CH2N(C2Hs)2
CH3 СНз I I
ок X >=о
N-^N
I I CH3 СНз
Оксилидин Мебикар
Из числа аналогов, содержащих в своей молекуле фрагмент ГАМК, отметим Габапентин, запатентованный в качестве лекарственного средства для лечения состояний страха и паники*.
Седативные средства. Вещества этого типа оказывают успокаивающее действие путем регулирования функции ЦНС таким образом, что процессы торможения усиливаются и (или) снижается уровень процессов возбуждения. По сравнению с бензодиазепинами их успокаивающий и антифобический эффект выражен слабее: они усиливают действие снотворных средств и анальгетиков, но не вызывают миорелаксации, сонливости, психической и физической зависимости. Применяют такие препараты при неврастении, неврозах, истерии, бессонице, начальных формах гипертонии, эпилепсии.
* Заявка США 97101109/14, 1997; Изобретения 1999, №10, стр.22
58
К наиболее ранним средствам такого действия относятся: сульфат магния (горькая соль), препараты брома (бромид натрия, бромид калия, бромкамфора). Бромиды стали применять впервые в 1853 г, а начиная с 1869 г для тех же целей стали применять хлораль, который в дозах 0,3 - 0,5 г проявляет седативное действие (в больших дозах, 2 - 3 г, вещество вызывает глубокий сон, который может, однако, перейти в кому).
Из числа синтетических соединений самое старое седативное средство для снятия состояния тревоги - Мефеназин, первоначально применяли как мышечный релаксант. Исследования по увеличению продолжительности его действия привели к созданию Мепробамата (Мепротана):
Эндогенным анксиолитиком и, одновременно антидепрессантом является нуклеозид Уридин, который по своей активности не уступает Диазепаму. Отметим, вместе с тем, что другой нуклеозид - Тимидин, является его функциональным антагонистом, а предшественник этих соединений в биогенетической цепи - оротовая кислота, ведет себя как ноотроп и оптимизирует мнестические процессы. Молекулярной основой анксиолитических свойств Уридина служит, по-видимому, его способность присоединяться к бензодиа-зепиновым и имипраминовым рецепторам [22]. Именно этим следует объяснить, почему при использовании антиметаболита 6-азаурацила в онкологии в качестве блокатора биосинтеза пиримидинов отмечены случаи нарушения психики, сходные с астенодепрессивным синдромом. Повы-
СНз
Мепробамат
CH2OCONH2 4CH2OCONH2
59
шенная тревожность отмечается и у интактных животных с исходно низким уровнем эндогенного Уридина в мозге.
Определенные надежды возлагаются на поиск нейро-тропных средств среди производных никотиновой кислоты: никотинамид, который относят к эндогенным лигандам бен-зодиазепиновых рецепторов, проявляет действие, аналогичное действию бензодиазепинов (седативное, противосудо-рожное, антиагрессивное). Электронно - структурное сходство с транквилизаторами этого класса наблюдается и у амидов 2 - аминоникотиновой кислоты, содержащих третичную аминогруппу у C2 пиридинового ядра:
Эти соединения вызывают общее успокоение подопытных животных, уменьшает спонтанную двигательную активность и нарушают ориентировочно - исследовательское поведение, причем ведущим компонентом в спектре фармакологической активности служит выраженный про-тивогипоксический эффект. Эффект у этих соединений аналогичен эффекту никотинамида, но превосходит его по абсолютной активности в 2 - 5 раз [4].
Новое психофармакологическое средство - Пантогам, представляет собой кальциевую соль D - гомопантотеновой кислоты (ГПК) [24]. Еще один препарат созданный на основе гомопантотеновой кислоты — кетогомопантотенат кальция, названный KJJA - Ca представляет собой кальциевую соль N - (4 -гидрокси-3,3-диметил-2-оксо-1-бутирил)-у-аминомасляной кислоты. Он выгодно отличается тем, что проявляет седативное действие при дозах на порядок меньше,
R'
60
чем при использовании Пантогама: его терапевтический индекс превосходит тот же индекс Пантогама в 30 раз [33].
Для указанных целей широко применяют и различные лекарственные растения - препараты из корня валерианы, пустырника, ландыша, хмеля, боярышника, ревеня, мяты, пассифлоры, пиона, красавки.
Валокормид - комбинированный препарат, содержащий настойку валерианы, настойку ландыша, настойку красавки, бромид натрия, ментол.
Валокордин (корвалол) содержит этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал-натрий, мятное масло. Входящий в его состав указанный эфир является седативным и спазмолитическим средством с легким снотворным действием (которое, однако, проявляется лишь при больших дозах).
Иридоиды - производные циклических монотерпенов с циклопентановым кольцом - валепатриаты, обуславливают в основном седативное действие и в случае Valeriana officinalis L. [25]. Углеродный скелет этих соединений включает два изопреновых фрагмента, соединенных по схеме "голова к хвосту": на основе таких соединений создан препарат Вальман, состоящий из валтрата (15 %), ацевалтрата (65 %) и дидровалтрата (80 %). В Валирациле - хлороформенном экстракте из корневищ с корнями валерианы чесночнико-листной идентифицированы: Валтрат (I), изовалерокси -валтратгидрин (ii), ацетоксивалтратгидрин: q
Предыдущая << 1 .. 8 9 10 11 12 13 < 14 > 15 16 17 18 19 20 .. 83 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама