Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Фармацевтика -> Жунгиету Г.И. -> "Основные принципы конструирования лекарств" -> 15

Основные принципы конструирования лекарств - Жунгиету Г.И.

Жунгиету Г.И., Гранин В.Г. Основные принципы конструирования лекарств — Кишенев, 2000. — 352 c.
ISBN: 9975-917-42-9
Скачать (прямая ссылка): osnovprinclekarstv2000.pdf
Предыдущая << 1 .. 9 10 11 12 13 14 < 15 > 16 17 18 19 20 21 .. 83 >> Следующая

<г° TT . о 1
о 1
61
Стимуляторное действие на ЦНС проявляют выделенные из родиолы розовой гликозиды коричного спирта -Розавин и Розарии.
Иридоидные гликозиды характерны для норичниковых (род Scrophularia D.): из коровяка левкоелистного Verbas-cum cheirantifolium Boiss выделено четыре таких гликозида.
По содержанию валепатриатов (0,2 - 1,2 %) валериана лекарственная уступает другим представителям этого рода -валериане чесночниколистной V. alliariifolia Adams и валериане липолистной V. tiliifolia Troitsky, у которых этот показатель достигает 5 %.
Снотворные средства, или гипнотики применяют с целью облегчения наступления сна и обеспечения его нормальной продолжительности. Снотворный эффект является результатом более глубокого угнетения функций ЦНС, чем седативный, и его можно обеспечить простым увеличением дозы препарата седативного действия.
Средства для наркоза разделяются на ингаляционные и неингаляционные.
Ингаляционные средства наркоза - это легко испаряющиеся (летучие) жидкости или газы. Жидкости - это в основном галогенпроизводные алканов - хлороформ, хлор-этан, трихлорэтилен, а также эфиры.
Сильными наркотиками сходными по своему действию с диэтиловым эфиром, оказались и другие простые эфиры: CH3-O-C3H7-H {Метоприл), C2H5-O-C3H7-H; CH2=CH-O-CH=CH2 (Винэтен). Например, у дивинилового эфира, введенного в практику в 1930 г., полный наркоз обеспечивается при дозе всего 4 % за 1-2 мин, причем при выходе из наркоза практически отсутствует рвота, которая в случае диэтилового эфира наблюдается в 50 % случаев. Промежуточное положение между двумя наркотиками занимает винилэтиловый эфир.
62
Хирургическая стадия наркоза в случае хлорэтана наступает при его содержании во вдыхаемой смеси 3-4 % (об.) в течение 2-3 мин. Надо, однако, помнить, что у соединений этого класса проявляется токсичность, поражается печень. Растет токсичность и у галогенаренов, причем хлор и бром-производные по своему действию подобны.
Пример особо эффективного средства - фторированные углеводороды, в частности Фторотан (1,1,1-трифтор-2-хлор-2-бромэтан) и Метоксифлуран:
CF3 -СН< Cl CH3O-CF2 -CHCI2
4Br
Фторотан Метоксифлуран
Фторотан - это бесцветная подвижная жидкость с т. кип. 49-51 °С. Хирургическая стадия наркоза наступает через 3-5 мин. и обеспечивается концентрацией 0,5 - 2 об. %. Для сравнения : эфир кипит при 34 - 35 °С, его пары легко самовоспламеняются, с кислородом и воздухом образует взрывоопасные смеси, а для усыпления требуются концентрации до 20 - 25 об. %.
Трихлорэтилен CHCl=CCb (бесцветная жидкость с т. кип. 86-88 °С) обеспечивает наркоз и длительную анальгезию при концентрациях 0,6 - 1,2 об %.
Хлороформ СИСЬ (т. кип. 59-62 0C) обеспечивает поддерживание хирургической стадии наркоза в концентрациях 0,5-1,5 об %, но обладает относительно высокой токсичностью (может, в частности, вызывать нарушение сердечного ритма).
Из газов отметим закись азота N2O, применяемую в смеси с азотом, и циклопропан, который, однако, чрезвычайно огнеопасен и взрывоопасен. Циклопропан может вызывать различный эффект в зависимости от содержания во вдыхаемом воздухе: при концентрации 3-5 % это анальгетик (понижается чувствительность к боли без потери
63
сознания); при 6-8% утрачивается сознание (состояние близкое к состоянию сна - снотворное действие); при 20-25% обеспечивается полный наркоз (общее отсутствие чувствительности); при 35 - 40% наступает остановка дыхания.
Неингаляционные средства наркоза представлены двумя барбитуратами - Гексенал и Тиопентал. Как и в случае циклопропана, в зависимости от дозы эти препараты могут оказывать седативное действие (успокаивающее), способствующее естественному сну, или снотворное действие. Эти соединения оказывают тормозящее Действие на ЦНС путем стимулирования тормозного медиатора ГАМК. Они быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта и легко переходят через ГЭБ.
При внутривенном введении водного (1.-2 %) раствора Гексенала наркотический эффект наступает быстро и продолжается около 30 мин, поэтому препарат используют главным образом при кратковременных (не более 15-20 мин.) операциях.
Отметим также средства для наркоза относящиеся и к другим классам соединений - Кетамин и Мизадолам:
CH3 Гексенал
Тиопентал-натрий
64
Снотворные средства. Длительное время основным направлением поиска снотворных средств оставался синтез барбитуратов, таких, как Барбитал, Циклобарбитал и Этаминал-натрий:
О
HN'
H
Барбитал: R=C2H5 Циклобарбитал: R=
4N'
ONa
N^C-CH-
H
СН2СН2 CH3
I
CH3
Этаминал-натрий
В настоящее время широко применяют препараты бен-зодиазепинового ряда, такие, как: Нитразепам, Флунитра-зепам, Триазолам:
O2N
О Нитразепам: X=Y=H
Флунитразепам: X=CH3, Y=F
H3C^
Противосудорожные средства. Противосудорожное действие обеспечивается средствами, ослабляющими процессы возбуждения или усиливающими процессы торможения в ЦНС. Способность ослаблять или блокировать судороги присуща таким классам соединений, как различные транквилизаторы, снотворные препараты, средства для наркоза и др. Мы уже упоминали противоэпилептиче-ские средства, действие которых связано с ролью ГАМК как главного тормозного медиатора в ЦНС. Здесь перечислим лишь некоторые основные группы противосудорожных средств:
Предыдущая << 1 .. 9 10 11 12 13 14 < 15 > 16 17 18 19 20 21 .. 83 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама