Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Фармацевтика -> Жунгиету Г.И. -> "Основные принципы конструирования лекарств" -> 25

Основные принципы конструирования лекарств - Жунгиету Г.И.

Жунгиету Г.И., Гранин В.Г. Основные принципы конструирования лекарств — Кишенев, 2000. — 352 c.
ISBN: 9975-917-42-9
Скачать (прямая ссылка): osnovprinclekarstv2000.pdf
Предыдущая << 1 .. 19 20 21 22 23 24 < 25 > 26 27 28 29 30 31 .. 83 >> Следующая

109
"жировую" фазу соединениями (это препараты 2-ой группы.) Предполагается, что при прохождении через нейрональные депо норадреналина препараты 2-ой группы действуют снаружи, тогда как соединения 1-ой группы - изнутри везикулярных депо. Такиш образом структурное рассмотрение и физико-химическое исследование позволило сделать выводы о механизме действия а-симпатомиметиков.
Из числа психостимуляторов, разрабатываемых в последние годы, отметідм ?р<шантан-Ы-2-(п-бромфенил)-Ы-2-аминоадамантан. В концентрации 0,5 - 50 мг/кг препарат обладает психостимулирующим действием, повышает психическую и физическую работоспособность у людей как в обычных, так и в осложненных условиях [31].
§ 4. Препараты, действующие на периферические нейро^едиаторные процессы
Препараты, действующие на периферические холи-нергические процессы. Состояние органа, системы или части организма можно модифицировать путем усиления, ослабления или блокирования передачи нервного возбуждения. Автономная (вегетативная) нервная система обеспечивает контроль давления, секреции и подвижности в работе желудочно - кишечного тракта, опорожнение мочевого пузыря, потение, терморегулирование и др. Функционирует она при участии медиаторов: Ацетилхолин и Норадреналин. На мембране мышечной ткани (нити) расположены многочисленные рецепторы Ацетилхолина - белковые комплексы сложной структуры, которые в действительности представляют собой ионное трубчатые канальца, своего рода "ворота" для Ацетилхолина. В окончаниях периферических нервов при помощи этих соединений регулируется фун-
110
кционирование внутренних органов, кровеносных сосудов, желез внутренней секреции - все это и составляет функцию периферической (вегетативной) нервной системы.
Нейроны соединяются путем контактирования своих разветвленных отростков - дендритов, причем сам контакт называется синапсом.
Нервные окончания обеспечивают "нейромышечное сочленение", а внутренняя часть мембраны называется " синаптическим каналом" или "щелью".
В синапсе имеется запас предшественника АцХол и при поступлении импульса в нервные окончания освобождается АцХол, который и вызывает возбуждение иннервируемой ткани. Подобные нервы называются холинергическими -для них медиатором является именно АцХол. Располагаются они в сердце, гладкой мускулатуре, железах. Рецепторы взаимодействующие с АцХол называются холинорецепто-рами. Действие АцХол проявляется в таких процессах, как: замедление сердечных сокращений, расширение периферических сосудов и понижение артериального давления, усиление перистальтики желудка и кишечника, сокращении мускулатуры бронхов, желчного и мочевого пузыря, а также матки, сужение зрачка из-за сокращения ресничной мышцы и как результат - понижение внутриглазного давления. Одно из проявлений такого действия - спазм, бурное непроизвольное сокращение мышцы, как бы вызванное внезапным высвобождением большого количества АцХол.
Вещества действующие аналогично АцХол называют "холиномиметиками", т. е. имитаторами эффекта АцХол.
Сам холин малоактивен - его активность составляет лишь 1/500 от таковой у АцХол. Появившись в синаптиче-ском пространстве, Ацетилхолин успевает возбудить мышечную нить, хотя период его существования крайне мал: ацетилхолинэстераза разрушает до 2 1012 молекул АцХол
ill
всего за 10~3 сек. Поэтому для усиления действия АцХол необходимо: 1. либо инактивировать (нейтрализовать) холи-нэстеразу; 2. либо синтезировать другие соединения (например, эфиры холина) с пролонгированным действием (т.е. холиномиметики). К числу соединений, стимулирующих сокращение мышечной нити (холиномиметиков) относятся Карбахолин, который по структуре и свойствам близок к Ацетилхолину, однако более активен и оказывает более продолжительное действие, так как не гидролизуется холинэс-теразой. Другой препарат этого типа - Ацвклидин усиливает функцию органов, имеющих холинергическую иннервацию (повышение тонуса и усиление сокращения кишечника, мочевого пузыря, матки); Пилокарпин - алкалоид, возбуждающий периферические м-холинорецепторы, вызывает усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желез, повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника и др.
CH2-CH2
О"С—CH3
H2N-C-O N(CH3)3 .VJ o
0 + Cl"
Карбахолин Адеклидин (садицилат)
C2H5-HC-—9H-CH2-C-N-CH3
O=Cv0XH2 не; ^CH-HCi
Пилокарпин N
Вещества с действием кураре блокируют передачу сигнала на уровне нейромышечного сочленения составляя конкуренцию Ацетилхолину в образовании связи с соответствующими рецепторами [42]. В качестве примеров можно привести препаратыДиплацин, Теркуроний, Дитилин:
112
но-
UP
CH2OH
CH2
I
CH2-Q
Диплацин
CH2OH
О
(CH3)3N-CH2-CH2OC-(CH2)2-fc-0
о -12
Дитилин
CH5
2Г CH2
+NMe3
(C2Hs)3S-/7 V(^ V<\ /У Si(C2Hs)3
Теркуроний
2C6H5SOa
Холинолитические вещества стимулируют нейро-мы-шечную передачу путем инактивации ацетилхолинэстеразы: в результате такого действия концентрация Ацетилхолина возрастает с каждым последовательным нервным импульсом, что приводит к повторной стимуляции мышечной нити вплоть до мышечного спазма. Наглядным примером такого соединения может служить Диизопропилфторфосфат, нервнопаралитический газ, способный инактивировать аце-тилхолинэстеразу на несколько недель.
Предыдущая << 1 .. 19 20 21 22 23 24 < 25 > 26 27 28 29 30 31 .. 83 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама