Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Фармацевтика -> Жунгиету Г.И. -> "Основные принципы конструирования лекарств" -> 26

Основные принципы конструирования лекарств - Жунгиету Г.И.

Жунгиету Г.И., Гранин В.Г. Основные принципы конструирования лекарств — Кишенев, 2000. — 352 c.
ISBN: 9975-917-42-9
Скачать (прямая ссылка): osnovprinclekarstv2000.pdf
Предыдущая << 1 .. 20 21 22 23 24 25 < 26 > 27 28 29 30 31 32 .. 83 >> Следующая

113
Ингибиторы холинэстеразы, а к ним относятся Прозерин, Физостигмина салицилат, Галантамин, Пиридостигмина гидробромид, вызывают активацию процесса синаптической передачи нервного импульса в холинергических нервных окончаниях. Их применяют, в частности, в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при лечении глаукомы.
Глаз заполнен внутриглазной жидкостью, которая поддерживает более или менее постоянное давление в пределах 12-20 мм ртутного столба, достаточное для сохранения формы глаза. При глаукоме, являющейся одной из наиболее частых причин слепоты, внутриглазное давление достигает патологического уровня в 60-70 мм.
О t
Il
0—C-NHCH3
CH3O
CH3
CH3
N
Физостигмин
но
СНз CH3
Галантамин
+N(CHs)3 CH3SO4 Прозерин
Пиридостигмин гидробромид
Br
114
Особое внимание привлекают ингибиторы холинэстера-зы после того, как стало известно, что Физостигмин несколько улучшает состояние людей, страдающих болезнью Альцгеймера, у которых обнаружен недостаток Ацетилхолина. Наиболее эффективным средством повышения уровня этого нейромедиатора оказались такие ингибиторы холинэстеразы, как Физостигмин, Амиридин и Такрин:
Особенно перспективен Такрин, который блокирует разрушение Ацетилхолина в головном мозге и у которого отмечена способность блокировать (предотвратить) развитие болезни. В настоящее время для терапии болезни Альцгеймера используют также ноотропные препараты, хотя механизм их действия остается пока неизвестным. Предполагается, что эти препараты вовлекаются в стимулирование синтеза белка и передаче импульсов в холинергической системе. В частности в качестве средства против болезни интенсивно исследуется Оксирацетам.
Аминостигмин - обратимый ингибитор холинэстеразы из группы карбаматов, синтетический заменитель Физости-гмина, обладает более длительным эффектом, чем другие антихолинэстеразные препараты центрального действия. Возможно его применение для лечения болезни Альцгеймера и нарушений кратковременной памяти вместо используемого за рубежом Физостигмина. Преимуществом препарата является длительное удержание в тканях, что позволяет
NH2- HCl
NH2- HCl
Такрин
Амиридин
115
снизить кратность приема при клиническом применении
Препараты, действующие на периферические адрен-ергические процессы. Выше в достаточно подробной степени обсуждались процессы высвобождения и обратного захвата норадреналина, осуществляющего медиаторную функцию в периферических нервных окончаниях и синапсах ЦНС. Адренергические рецепторы, для которых эндогенными лигандами служат норадреналин и адреналин, подразделяются на большое количество подгрупп, идентификация которых имеет существенное фармакологическое и клиническое значение. Информация касающаяся а-симпато-миметиков, представляющих собой в основном производные ?-фенилэтиламина приведена выше при обсуждении стереонаправленности их действия. Одновременно были рассмотрены проблемы, связанные с механизмом действия адренореактивных систем. Что же касается веществ, действующих на ?-адренорецепторы, то можно отметить, что для их структуры характерно наличие гидрофобного заместителя при атоме азота, что, возможно, связано с их проникновением через липофильные мембраны. Из числа ?-адре-ностимуляторов следует отметить Изадрин, Орципреналин, Сальбутамол, Добутамин:
[36].
НО
CH-CH2-NH-СН(СНз)2 пи -НС|
НО
Изадрин
НО
CH-CH2-NH-CH(CHg)2 Он -1/2H2S04
Орципреналин
ОН
116
но
он
CH-CH2-NH-С(СНз)з
Сальбутамол
СН2ОН
CH2CH2NH-CH
•HCl
он
но
Добутамин
OH
Изадрин является первым представителем новой группы адренергических веществ - ?-адреностимуляторов. Препарат оказывает сильный бронхорасширяющий эффект, вызывает учащение и усиление сердечных сокращений, снижает артериальное давление.
Весьма большое значение в медицине имеют антиадре-нергические вещества, которые используются широко в качестве сосудорасширяющих, антигипертензивных и анти-ангинальных лекарственных средств. Из числа а-адрено-блокаторов отметим Дигидроэрготамин, применяющийся для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, и синтетические а-адреноблокаторы Фенто-ламин (применяемый при расстройствах периферического кровообращения), Тропафен (как средство для купирования гипертонических кризов), Пирроксан:
Фентоламин
117
Весьма важным препаратом, оказывающим избирательное действие на сосудистые постсинаптические а-адрено-рецепторы и, тем самым, блокирующим сосудосуживающий эффект норадреналина, является Празозин. Главное действие Празозина - периферическая дилатация сосудов, что обеспечивает ему применение при различных формах артериальной гипотензии.
?-Адреноблокаторы широко применяются при различных видах гипертонии, ишемической болезни сердца, аритмиях. Значительная антиангинальная активность этих препаратов связана со снижением чувствительности миокарда к адренергическим импульсам, снижением энергетических затрат миокарда и его потребности в кислороде. Среди этих
118
соединений следует выделить Анаприлин, Пиндолол, Тшюлол, Атенолол, Проксодолол (последний представляется как гибридный ? + а -адреноблокатор):
Предыдущая << 1 .. 20 21 22 23 24 25 < 26 > 27 28 29 30 31 32 .. 83 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама