Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Фармацевтика -> Жунгиету Г.И. -> "Основные принципы конструирования лекарств" -> 31

Основные принципы конструирования лекарств - Жунгиету Г.И.

Жунгиету Г.И., Гранин В.Г. Основные принципы конструирования лекарств — Кишенев, 2000. — 352 c.
ISBN: 9975-917-42-9
Скачать (прямая ссылка): osnovprinclekarstv2000.pdf
Предыдущая << 1 .. 25 26 27 28 29 30 < 31 > 32 33 34 35 36 37 .. 83 >> Следующая

9Нз Клофибрат: X=Cl
О— С— СООС2Н5 Азидофибрат: X=N3
1м Беклобрат: X=H-ClCeH4CH2
133
НзС\
О
Теофибрат
СНз
О
¦,—Cl
СНз
СНз
CH2-CH2^
Теофибрат получают взаимодействием хлорангидрида 2-(п-хлорфенокси)изомасляной кислоты (называемой также клофибриновой) с 7-(2-оксиэтил)теофиллином в кипящем ксилоле, а при синтезе Плафибрида хлорангидрид конденсируют с мочевиной и продукт аминометилируют формальдегидом и морфолином.
Клофибрат, этиловый эфир альфа-(п-хлорфенокси)изо-масляной кислоты применяют не только при атеросклерозе, но и при диабетических жировых отложениях.
Холестирамин - полимер образующий комплексы с желчными кислотами в кишечнике и выводящий эти кислоты из организма. Препарат уменьшает содержание липо-протеидов и триглицеридов в крови, применяется при гиперхолестеринемии (профилактика и лечение атеросклероза) и заболеваниях печени.
-СН2-СН
CH2-CH-
+N(CH3)3
Cl
—in I— Холестирами
m
134
Статины представляют собой конкурентные ингибиторы ключевого фермента биосинтеза холестерина (XC) -гидроксиметилглютарил - KoA редуктазы. Примеры: Сим-вастатин, Флувастатин, гиполипидемические препараты относящиеся к этому классу веществ.
В качестве представителя статинов как ингибиторов биосинтеза холестерина можно привести Ловастатин:
Ловастатин
Новая лекарственная форма никотиновой кислоты -Индурацин, позволяет широко использовать ее не только для коррекции дислипидемий, но и для лечения и профилактики атеросклероза, как системного заболевания артериальных сосудов. В этой форме используется особый вид тропического воска в виде матрицы таблетки, который позволяет кислоте всасываться в кровь из кишечника равномерно [10].
Применение Индурацина при ИБС обеспечивает равномерное пролонгированное всасывание никотиновой кислоты в кровь из кишечника: для получения клинического эффекта достаточно лишь 0,8г препарата в сутки, тогда как суточная доза самой кислоты составляет 2-4г.
Пробукол снижает содержание холестерина в плазме крови на 20 %. Это соединение, которое применяется в качестве гипохолестеринемического средства на протяжение многих лет, представляет собой 2(2-бис/3,5-ди(трет.бутил)-4-гидроксифенилтио/пропан [13].
135
В
но
Пробукол
Высокую антигипоксантную активность проявляет и другое серусодержащее соединение - Изотиорбамин: препарат предупреждает гиперактивацию перекисного окисления липидов в крови и миокарде, проявляет антиатерогенное действие на липидный спектр крови, увеличивает эффективность работы сердца и уменьшает стрессогенные ишеми-ческие расстройства миокарда [15].
Среди производных тиомочевины два оригинальных антигипоксанта - Гутимин (2-амидинотиомочевина), на основе которого разработан новый актопротектор Тигурил (пируват 2-амидинотиомочевины), а также Амтизол (3,5-диамино-1,2,4-тиадиазол), который является эталоном сравнения при изучении новых антигипоксантов [20]:
изо-Н7Сз
Z ^-S-CH2CH2N(CH3)2 HCl
H Изотиорбамин
H2N
H2N
Амтизол
Гутимин
136
Важным моментом при использовании серосодержащих соединений является их большая, по сравнению с кислородными аналогами, трансдермальная проникающая способность [33].
Из производных пантотеновой кислоты для профилактики и лечения атеросклероза применяется Пантетин, D-бис/ї>ї-пантотенил-Р-аминозтил/дисульфид:
;нзон о
1 Il
ho-h2c-c-ch-c-nh-ch2-ch2-s-ch3
Пантетин -
Препарат сочетает коферментные эффекты с некофер-ментными, способствует нормализации соотношения между различными типами липопротеидов, ингибированию пере-кисного окисления липидов (ПОЛ), ускорению ?-окисления жирных кислот и предупреждению отложения эфиров холестерина в сосудистой стенке. Отмечено его положительное воздействие на липидный обмен и при инсулинзави-симом сахарном диабете.
Вместе с тем, избыточный холестерин успешно солюби-лизируется фосфолипидами (фл), причем 1 молекула липида связывает 3 молекулы холестерина. Для лечения успешно применяется препарат полиненасыщенных ФЛ соевых бобов - "Липостабил " (ФРГ) и "Эссенциале " (Югославия). Вводимые извне ФЛ (перорально или внутривенно) взаимодействуют с ЛПВП, важнейшая функция которых заключается в извлечении холестерина из тканей и транспорте его в печень для окислительного превращения в желчные кислоты (до 90 % его удаляется из организма именно таким путем).
Гиполипидемической и антисклеротической активностью обладают лук и чеснок, а также ? - ситостерин, хотя
137
его использование осложнено необходимостью введения в организм ежедневно больших его количеств.
В условиях прогрессирующего сужения коронарных сосудов при физических нагрузках или сильных эмоциях сердечная "работа" превосходит коронарное кровяное обеспечение, появляются боли в верхней части организма, часто ощущаемые в левой руке или левом плече с ощущением тепла и тяжести - это уже признаки грудной жабы.
Препараты, рекомендуемые для устранения последствий этих заболеваний, призваны отвечать следующим требованиям:
1. улучшать коронарный кровоток;
2. уменьшать нагрузку на миокард;
3. оптимизировать течение метаболических процессов в миокарде.
Предыдущая << 1 .. 25 26 27 28 29 30 < 31 > 32 33 34 35 36 37 .. 83 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама