Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Другое -> Зеймаль Э.В. -> "Мускариновые холинорецепторы" -> 27

Мускариновые холинорецепторы - Зеймаль Э.В.

Зеймаль Э.В., Шелковников С.А. Мускариновые холинорецепторы — Л.: Наука, 1989. — 289 c.
ISBN 5-02-025768-0
Скачать (прямая ссылка): muskarinovieholinoreceptori1989.djvu
Предыдущая << 1 .. 21 22 23 24 25 26 < 27 > 28 29 30 31 32 33 .. 108 >> Следующая

гипофиз (культура опухоле- 78 Hejsle r, 1985
вых клеток)
Вегетативные гаяглии:
верхний шейный ганглий 40 Taniguchi et al., 1983
КОШКИ
звезпчатый ганглий чело- 33 Walson et al., 1984
века
ЦНС позвоночных;
крыса: Hulme el al., 1978
кора головного моага 2000
фронтальная кора, пута- 900 Wastek, Yamamurs, 197 8
мен, гиппокамп
мозжечок 120 Ehlerl el al., 1980
человек: Wastek, Yamamura1 1978
фронтальная кора, пута- 800-900
мен, гиплокамп
хвостатое ядро 950 Та же
мозжечок 15 »
UHC беспозвоночных: Shaker, Eldefrawi1 1981
муха 40

Таблица 6 (продолжение)

Ткань Содержание .M-XP (фмопи/мг белка)
дрозофила 70
сверчок 485
краб 105
Мозг лягушки 450
Сетчатка крысы 700
Нейроны в культуре:
нейробластома Nl E-115 29
рейробпастома х Гпиома 35
NG 108-15
Клетки Kpopн человека:
эритроци-Гы 23
лимфоциты 50 ООО2
1 Связывание [3н]4ЫМПБ. 2 Число мест

Литература

Shaker, Eldefrawi1 19 81

Barker et al., 1986 AImonl Mariner, 1930 Dunlap1 Hrown, 1984

El-FakahanylRichelson, 198l Klein et al.. 19 79

Aronslam et al,, 1977a Zalcman el al,, 1981

связывания на кпетку.

T а б п и гі а 7

Связывание [ЗфнБ с мускариновьіми холинорецепторами разных отделов сердца

Отдел сердца Плотность M-XP (фмопи/мг белка)
кропик крыса м ор-ская свинка собака лягушка
Левый желудочек1 37
Правый желудочек^ 53
Желудочки^ 80 200 220 166 3843
Левое предсердие1 300 8413
Правое предсердие^ 200 8І93
Предсердия 440 500 380 441
Отношение плотности M-XP В желудочках к Плотности в предсердиях 4-8 2.5 1.7 2.7 2.2

1 „ 2

По; Fields ef al., 1O78. По; Wei, Sulakhe 1970. По: Harlzell 1980. личественное сравнение способности M-антагонистов специфически связываться и способности блокировать M-XP в фармакологических опытах выявило хорошее соответствие. Кцт найденные по связыванию M-антагонистов, были Очень близки к К , полученным при исследовании блокирующего пействия тех же веществ па M-XP в фармакологических опытах (Yamamura, Snycier1 J 974а; Fields et al., 1978; Aronstam et al., 1979b; Jim et al., 1982) .

3) Распределение участков связывания М-антагонистов в различных тканях соответствует физиологическим и биохимическим данным о наличии холинергических синапсов. Так, в предсердиях, получающих хопинергическую иннервацию, было найдено в несколько раз больше участков связывания меченого хинукпидинипбензилата чем в желудочках (табл. 7).

Связывание [ Н] XHБ больше в тех областях мозга, где выше активность холинацетилтрансферазы, больше скорость поглощения [®Н]холина и где, по физиологическим данным, содержится больше холинергических синапсов (кора головного мозга, пим-бическая система, экстрапирамидная система), чем в областях, где этих синапсов меньше (продолговатый мозг, мозжечок) (Snyder et al., 1975; Kloog et al., 1979a).

Первоначальные исследования связывания M-антагонистов позволили предположить, что оно соответствует простейшей модели - взаимодействию по закону действия масс с однородной популяцией M-XP (уравнение 1). Так, широкое исследование связывания разнообразных М-антагонИстов с фракцией си-нантосом коры головного мозга (Hulme et al., 1978), с гомогенатами сердца ( Fields et al., 1978 ) и с другими тканями показало, что кривые насыщения для меченых антагонистов, а также кривые конкуренции немеченых антагонистов с мочеными соответствуют уравнению бимолекулярной реакции; график Скетчарда линеен (рис. 13, Б); коэффициент Хилла близок к 1 (табл. 8, рис. 14, Б). Дальнейшие исследования показали, однако, что в опрецепенных условиях (например, при низкой ионной сипе и при низкой температуре) M-XP могут быть неоднородными по способности связывать антагонисты, а сам процесс связывания может быть более сложным, чем реакция (1).

Различия в связывании антагонистов с мускариновыми холинорецепторами разных тканей. Одним из первых доводов в пользу неоднородности M-XP был тот факт, что величины Кд для специфического связывания меченых антагонистов были неодинаковы для разных областей мозга: ?^Н^-А/ -мехщі-4-пипериішл-бензипат (С НІ4-НМПБ; Jsfc 121, табл. 31) и [ Зн] атропин связывались с M-XP хвостатого ядра, гиппокампа и коры мозга крысы со сродством в 2-4 раза большим, чем с M-XP моста, продолговатого мозга и мозжечка (Kloog et al., 1979а). Различия проявились и в кинетических исследованиях: в гомогенатах продолговатого мозга, моста и мозжечка половина максимального связывания [^Н^4-ММПБ достигалась через

74

со и

CQ

о о"

аз —< to cn г- оэ со ООоэООЗОСООЭОЭ

—' -Г о" —' О о' о" о'

о о о о oo-

OQ О

аз т"

1 ®
s «
oo 00
-1-Х ce аз
-е- <f> ^ о о
о ж
ж ®

о о а а сі

ООО ООО

tt cn oi — cn сч

A Xl

і- ? I т

л 2 и і

с Sie

я я 3 tt х

ш Ir я it я f

~ и к о ^ «

I.: о с

v < а о ~ < я

, 1 <- >5 ? t я

JlZ^y 22 JJ

f- ф о X с

с Г

с c^

4 (Ч I a. Q . с; Z H Ш

а о fj в -е-с D a ® ф я

О с S с Ч :

g S a Ч

75 2.5 мин, тогда как в гомогенатах хвостатого ядра, гиппокампа и коры головного мозга - только через 7-8 мин. Диссоциация также шла быстрее в случае M-XP продолговатого мозга, моста н мозжечка ( ti/2 ® мин), чем хвостатого ядра, гиппокампа и коры 16-20 мин) (Kloog et al., 1979а).
Предыдущая << 1 .. 21 22 23 24 25 26 < 27 > 28 29 30 31 32 33 .. 108 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама