Главное меню
Главная О сайте Добавить материалы на сайт Поиск по сайту Карта книг Карта сайта
Книги
Аналитическая химия Ароматерапия Биотехнология Биохимия Высокомолекулярная химия Геохимия Гидрохимия Древесина и продукты ее переработки Другое Журналы История химии Каталитическая химия Квантовая химия Лабораторная техника Лекарственные средства Металлургия Молекулярная химия Неорганическая химия Органическая химия Органические синтезы Парфюмерия Пищевые производства Промышленные производства Резиновое и каучуковое производство Синтез органики Справочники Токсикология Фармацевтика Физическая химия Химия материалов Хроматография Экологическая химия Эксперементальная химия Электрохимия Энергетическая химия
Новые книги
Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 2" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 1" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 12" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 11" (Журналы)

Петрянов-соколов И.В. "Научно популярный журнал химия и жизнь выпуск 10" (Журналы)
Книги по химии
booksonchemistry.com -> Добавить материалы на сайт -> Другое -> Зеймаль Э.В. -> "Мускариновые холинорецепторы" -> 61

Мускариновые холинорецепторы - Зеймаль Э.В.

Зеймаль Э.В., Шелковников С.А. Мускариновые холинорецепторы — Л.: Наука, 1989. — 289 c.
ISBN 5-02-025768-0
Скачать (прямая ссылка): muskarinovieholinoreceptori1989.djvu
Предыдущая << 1 .. 55 56 57 58 59 60 < 61 > 62 63 64 65 66 67 .. 108 >> Следующая


В случае NMC различий в связывании с M-XP разных тканей практически нет, тогда как связывание ПЗ с M-XP разных тканей значительно различается. Наибольшее сродство к ПЗ (Кд 10-20 нМ) ваблюдается у M-XP симпатических ганглиев и некоторых отделов мозга: коры, полосатого тела, гиппокампа. ПЗ в больших концентрациях (Кд 200-800 нМ) связывается с M-XP олюиных желез, гладких мышц, сердца, а также таких отделов мозга, как продолговатый мозг и мозжечок.

Во многих тканях кривые конкуренции ПЗ с меченым лнгандом не соответствуют простой бимолекулярной реакции: они более растянуты и коэффициент Хппла меньше 1. Математический анализ таких кривых показал, что они прадотавляют собой сумму двух кривых, одна из которых отражает взаимодействие ПЗ с М-ХР, имеющими высокое сродотво к нему (Кд &-60 нМ), а другая - с М-ХР, связывающими ПЗ с низким сродотвом (Ka 100-1000 нМ). Кд, полученная без математической обработки, зависит от соотношения M-XP с высоким и низким сродотвом к ПЗ в данной ткани. Величина Ka ПЗ используется как критерий того, что M-XP данной ткани относятся к М^-( ЛдІОО нМ) или к М2-подтипам (Кл > 100 нМ).

12 Заказ 861

177 Таблица 40

Связывание пирензепина с мускариновыми холино рецепторами

Ткань Пиреизепин ( К нМ)
Мозг крысы:
кора мозга 12.0
168.0
гиппокамп 34.0
мост 400.0
Симпатический ганглий быка 11.0 (70)
280.0 (30)
Надпочечник быка 23.7 (54)
429.0 (46)
Сердце крысы 300.0
Cepane цыпленка 23.0
220.0
Мышца тонкой кишки крысы 790.0
Мышца желудка 1100.0
Слизистая иоса 500.0
Подъязычная железа 110.0
Подчелюстная железа 130.0
Слезная железа 200.0
Околоушная железа 290.0
Поджелудочная железа 426.0
Аорта быка 22.3 (54)
339.0 (46)



Предполагаемый подтип М-ХР. В скобках - процент от

С помощью A Hj ПЗ удается обнаружить только М^-ХР; константы связывания[_ Н]ПЗ (2-14 нМ) близки по величине к константам высокого сродства, определенным по конкуренции ПЗ с мечеными лигандами. г-^ -г

Невозможность обнаружить связывание L HJ ПЗ с низким сродством объясняется тем, что он используется в небольшой концентра—

178 разных тканей, найденное по вытеснению меченого лиганда

Подтип М-ХР*

Вытесняемый лиганд

Литература

m1 M2 m1

М2 m1

M2

m1

M2

М2 m1

M2

M2

M2

M2

m2

m2 m2

М2 M2

m1

м.

рн] хнб

Тот же

[Зн] пбх Тот же

[3h]nmc

Тот же рн| хнб Тот же

[Зн]ммс

Тот же

PhI хнб [3h]nmc

Тот же [3н]~4ммпб Тот же

[Зн]ммс

[Зн] хнб Тот же

2

общего числа m-xp-

Gil, Wolfe, 1985 Та же

Hammer et al., 1980 Та же

Giachetti et al., 1982 Та же

Yamanaka et aU, 1986b Та же

Tien et al., 1985 Brown et al., 1985 Sorota et al., 1986 Hammer et al., 1980 Та же

Rodrigues et al., 1985 Hammer et al., 1980

Та же

Korc et al., 1987 Yamanaka et al., 1986a Та же

пии (на два порядка ниже, чем Кя низкого сродства). При больших концентрациях [3н]пЗ связывания с низким сродством не удается обкаружить, вероятно из-за того, что комплексы L ^Hj П3-М-X P успевают диссоциировать в процессе фильтрации (Luthin, Wolfe, 1.984а).

179 Таблице 50

Подавление физиологического действия М~агокистов пиренэепином

Ткань Действие М-агониста
Мозг крысы Усиление обмена ФИ
Уменьшение цАМФ
Опухолевые клетки Усиление обмена ФИ
переднего гипофиза Уменьшение цАМФ
Симпатический ганглий Деп оляризация
Парасимпатический ганглий То же
кишки
Нервные окончания в кишке Подавление освобождения AX
Нервные окончания в аорте Подавление освобождения НА
Предсеройе морской свинки Подавление силы сокращений
Подавление частоты сокращений
Серале цыпленка Уменьшение цАМФ
Усиление обмена ФИ
Гладкие мышцы:
кншки То же
Сокращение
желудка То же
Слизистая желудка Выделение СОНИНОЙ кислоты
Околоушная железа Усиление обмена ФИ
То же
Астрсцитома » г
Нейробластома Увеличение цГМФ
N1E-115 Уменьшение цАМФ

it

Предполагаемый подтип MJtP1

Та же на разных тканях

ПЗ *д(нМ) Подтип М-ХР" Литература
21.0 M1 Gil, Wolfe, 1985
310.0 M2 Та же
7.0 M1 Watson et al., 1986а
300.0 М2 Та же
4.4 M1 Brown et al., 1980а
3.5 M1 Surprenant, 1986
122.0 M2 Kilbinger et aU, 1984
12.0 M1 Eglen1 Whiting, 1985
160.0 M2 Clague et al., 1985
250.0 М2 Та же
48.0 M1 Browrt et al., 1985
255.0 M2 Та же
33.0 M1 Ek1 Nahorski, 1986
170.0 M2 Clague et al., 1985
300.0 M2 Tacca et al., 1984
100.0 М2 Та же
1.0 М1 GU, Wolfe, 1985
60.0 M1 Ek, Nahorski, 1986
56.0 M1 Murphy et al., 1986
6.0 M1 McKinney et al., 1985
93.0 M2 Та же Сравнение связывания і Hj ПЗ, метящего только M1-XP, и L H] ХНБ, связывающегося с одинаковым сродством с M и М_-ределторами, позволило оценить относительную плотность М^—лР (Luthin, Wolfe, 1984а; Watson et al., 1984, 1986Ъ). В таких отделах мозга, как кора, полосатое тело и гиппокамп, M--XP составляют 40-в0% всех M-XР, в продолговатом мозгу -20%, В мозжечке, сероле» в глелких мышпах желудка и кишки, в экзокринкых железах и в слизистых оболочках очень мало Mi-XP -не более 10%. В этих тканях ПЗ связывается преимущественно с низким сродством (табл. 40).
Предыдущая << 1 .. 55 56 57 58 59 60 < 61 > 62 63 64 65 66 67 .. 108 >> Следующая

Авторские права © 2011 BooksOnChemistry. Все права защищены.
Реклама